ألكتون

  • الفئة العلاجية
    • المدرات
  • الشكل الصيدلاني : شراب معلق
  • التركيب : كل 5 مل معلق فموي يحوي: سبيرونولاكتون 25 ملغ
  • المادة الفعالة : سبيرونولاكتون

النشرة الدوائية :

آلية العمل :

يعد سبيرونولاكتون ومستقلباته مضاد نوعي للألدوستيرون يعمل بشكل رئيسي من خلال الارتباط التنافسي بالمستقبلات عند موقع الألدوستيرون المعتمد على تبادل الصوديوم والبوتاسيوم في النبيبات الكلوية الملففة البعيدة. يسبب سبيرونولاكتون زيادة في كميات الصوديوم والماء ليتم اطراحهم، بينما يحتفظ بالبوتاسيوم. يعمل سبيرونولاكتون كمدر ودواء خافض لضغط الدم.

يمكن أن يعطى لوحده أو بالمشاركة مع مدرات أخرى تعمل بشكل أبعد على الأنبوب البولي .

الحركية الدوائية:

– يستقلب سبيرونولاكتون بشكل سريع وواسع .

– يتم الوصول إلى ذروة التراكيز في المصل بعد 0.5-1.5 ساعة بعد الجرعة.

– يرتبط سبيرونولاكتون ومستقلباته ببروتينات البلاسما بنسبة تفوق 90%. وتطرح المستقلبات بشكل رئيسي في البول وبشكل ثانوي في الصفراء.

– يزيد الطعام  الدسم وعالي الحريرات من التوافر الحيوي للسبيرونولاكتون .

الاستطبابات :

يستطب سبيرونولاكتون في تدبير :

فشل القلب:

يستخدم سبيرونولاكتون  لعلاج فشل القلب من الصنف) III-IV حسب تصنيف جعية نيويورك لأمراض القلب ) والكسر القذفي المنخفض لزيادة البقاء على قيد الحياة ، وضبط الوذمة ، وتقليل الحاجة إلى الدخول للمشفى لعلاج  فشل القلب.

عادة ما يعطى السبيرونولاكتون بالتزامن مع أدوية أخرى تستخدم لعلاج الفشل القلبي.

ارتفاع ضغط الدم :

يستخدم سبيرونولاكتون  كعلاج إضافي لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، لخفض ضغط الدم لدى المرضى البالغين الذين لا يتم ضبط ضغط الدم لديهم بشكل كاف باستخدام أدوية أخرى.

إن خفض ضغط الدم يقلل من خطر الحوادث القلبية الوعائية المميتة وغير المميتة، في المقام الأول السكتات الدماغية واحتشاءات عضلة القلب. وقد شوهدت هذه الفوائد في التجارب المضبوطة للأدوية الخافضة للضغط من مجموعة واسعة من الزمر الدوائية.

الوذمة الناتجة عن تليف الكبد : يستخدم سبيرونولاكتون  لتدبير الوذمة عند المرضى البالغين المصابين بتليف كبدي وذلك عندما تكون الوذمة غير مستجيبة لمحدودية السوائل والصوديوم.

مضادات الاستطباب:

يعد سبيرونولاكتون مضاد استطباب عند المرضى الذين يعانون من:

فرط بوتاسيوم الدم، مرض أديسون، الاستخدام المتزامن لـ ايبليرينون.

الاحتياطات :

 فرط بوتاسيوم الدم :

يمكن أن يسبب سبيرونولاكتون فرط بوتاسيوم الدم. يزداد هذا الخطر بسبب اختلال وظائف الكلى أو الاستخدام المتزامن لمكملات البوتاسيوم أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم أو الأدوية التي تزيد من البوتاسيوم، مثل مثبطات إنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين .

يجب مراقبة مستويات البوتاسيوم في المصل خلال أسبوع واحد من بدء أو معايرة سبيرونولاكتون وبشكل منتظم بعد ذلك.

قد تكون هناك حاجة إلى مراقبة أكثر عندما يعطى السبيرونولاكتون  مع أدوية أخرى تسبب فرط بوتاسيوم الدم أو لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

إذا حدث فرط بوتاسيوم الدم يجب إنقاص الجرعة أو وقف استخدام سبيرونولاكتون .

انخفاض ضغط الدم وتفاقم وظيفة الكلى:

قد يسبب إدرار البول المفرط الجفاف المترافق بأعراض، انخفاض ضغط الدم وتراجع وظائف الكلى، وخاصة لدى مرضى نفاذ الملح أو أولئك الذين يتناولون مثبطات إنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II

يمكن أن يحدث تدهور وظيفة الكلى أيضاً مع الاستخدام المتزامن للأدوية السامة للكلية (على سبيل المثال، أمينوغليكوزيدات، سيسبلاتين، ومضادات الالتهاب غيرالستيروئيدية). يجب مراقبة الحالة الحجم ووظيفة الكلى بشكل دوري.

شذوذ التوازن الشاردي و الاستقلابي:

بالإضافة إلى التسبب في فرط بوتاسيوم الدم، يمكن أن يسبب السبيرونولاكتون  نقص صوديوم الدم، نقص مغنيزيوم الدم، نقص كلس الدم، قلاء بنقص بوتاسيوم الدم، وارتفاع السكر في الدم.

يمكن أن يحدث فرط حمض يوريك الدم غير المصحوب بأعراض، ونادراً ما يترسب النقرس. يجب مراقبة شوارد المصل، حمض اليوريك والغلوكوز في الدم بشكل دوري.

التثدي:

يمكن أن يسبب السبيرونولاكتون التثدي.

يزيد خطر التثدي بطريقة تعتمد على الجرعة مع بداية تختلف بشكل كبير مابين 1-2 شهر إلى أكثر من عام. التثدي عادة ما يكون عكوساً.

الحمل :

نظراً للمخاطر المحتملة على الأجنة الذكور بسبب الخصائص المضادة للاندروجين للسبيرونولاكتون، ينبغي تجنب السبيرونولاكتون عند النساء الحوامل أو تقديم النصائح للمرأة الحامل حول المخاطر المحتملة على الأجنة الذكور.

الإرضاع :

إن السبيرونولاكتون لا يطرح في حليب الأم . ومع ذلك، فإن بيانات محدودة من امرأة مرضعة في 17 يوماً بعد الولادة تشير إلى وجود المستقلب النشط، كانرينون، في حليب الثدي البشري بكميات منخفضة من المتوقع أن تكون غير منطقية سريرياً.

لا توجد معلومات عن تأثيرات السبيرونولاكتون على إنتاج الحليب.

يجب النظر في الفوائد الصحية للرضاعة الطبيعية جنباً إلى جنب مع حاجة  الأم السريرية للسبيرونولاكتون وأي تأثيرات عكسية محتملة على الطفل الرضيع أو من الحالة الكامنة للأم.

الاستخدام لدى الأطفال : لا توجد معلومات حول أمان وفعالية استخدام الدواء لدى الأطفال.

الاستخدام لدى المسنين :

يطرح  السبيرونولاكتون  بشكل أساسي عن طريق  الكلية، وقد يكون خطر التفاعلات العكسية لهذا الدواء أكبر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. لأن المرضى كبار السن هم أكثر عرضة لضعف وظائف الكلى ، لذلك يجب مراقبة وظيفة الكلى.

الاستخدام لدى مرضى الاعتلال الكلوي :

يطرح  السبيرونولاكتون  بشكل أساسي عن طريق الكلية، وقد يكون خطر التفاعلات العكسية لهذا الدواء أكبر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. لأن المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معرضون لخطر فرط بوتاسيوم الدم. لذلك يجب مراقبة البوتاسيوم عن كثب.

الاستخدام لدى مرضى الاعتلال الكبدي :

يمكن أن يسبب السبيرونولاكتون  تغيرات مفاجئة في توازن السوائل و الشوارد التي قد تعوق الوظيفة العصبية الدماغية، وتدهور الاعتلال دماغي الكبدي وغيبوبة وذلك لدى المرضى الذين يعانون من مرض كبدي مع تليف الكبد والاستسقاء. عند هؤلاء المرضى، يبدأ العلاج بسبيرونولاكتون  في المستشفى

يتم تقليل تصفية السبيرونولاكتون ومستقلباته في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد. يبدأ  العلاج بأدنى جرعة مبدئية وتعاير ببطء لدى المرضى المصابين بتليف الكبد

التداخلات الدوائية :

الأدوية والمكملات التي تزيد من البوتاسيوم في المصل:

قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ سبيرونولاكتون  مع مكملات البوتاسيوم أو الأدوية التي يمكن أن تزيد من البوتاسيوم إلى فرط بوتاسيوم الدم الشديد. بشكل عام ،يجب التوقف عن استخدام  مكملات البوتاسيوم في مرضى الفشل القلبي الذين يبدؤون باستخدام السبيرونولاكتون

تحقق من مستويات البوتاسيوم في الدم عند تبديل العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو بحاصرات مستقبلات الانجيوتنسين في المرضى الذين يعالجون بالسبيرونولاكتون .

تتضمن أمثلة الأدوية التي يمكن أن تزيد من نسبة البوتاسيوم ما يلي:

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين

حاصرات الألدوستيرون

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (المسكنات)

الهيبارين والهيبارين منخفض الوزن الجزيئي

تريميثوبريم

الليثيوم:

كما هو الحال في مدرات البول الأخرى، فإن السبيرونولاكتون  يقلل من التصفية الكلوية لليثيوم، وبالتالي يزيد من خطر سمية الليثيوم. قم بمراقبة مستويات الليثيوم بشكل دوري عند استخدام  السبيرونولاكتون بالتزامن

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (المسكنات):

في بعض المرضى، يمكن أن يؤدي تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى تقليل التأثير المدر للبول، ومدر الصوديوم، التأثير الخافض للضغط لمدرات البول العروية، والحافظة للبوتاسيوم، والمدرات الثيازيدية. لذلك، عند استخدام سبيرونولاكتون  بالتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، راقب عن كثب لتحديد فيما إذا كان قد تم الحصول على التأثير المطلوب لمدر البول.

الديجوكسين:

يتداخل سبيرونولاكتون ومستقلباته مع المعايرات المناعية الإشعاعية للديجوكسين وتزيد من التعرض الواضح للديجوكسين. من غير المعروف إلى أي مدى، إن وجد، قد يزيد سبيرونولاكتون من التعرض الفعلي للديجوكسين. في المرضى الذين يعالجون بالديجوكسين بشكل متزامن، استخدم معايرة لا تتفاعل مع سبيرونولاكتون.

الكوليسترامين:

تم الإبلاغ عن الحماض الاستقلابي مفرط بوتاسيوم الدم في المرضى الذين تناولوا سبيرونولاكتون بالتزامن مع الكوليسترامين.

الاسبرين:

قد يقلل الأسبرين من فعالية سبيرونولاكتون. لذلك ، عند استخدام  السبيرونولاكتون  و الأسبرين بشكل متزامن ، قد يلزم معايرة السبيرونولاكتون  إلى جرعة صيانة أعلى ويجب مراقبة المريض عن كثب لتحديد ما إذا كان قد تم الحصول على التأثير المطلوب.

التأثيرات الجانبية :

– فرط بوتاسيوم الدم

– نقص ضغط الدم وتفاقم الحالة الكلوية

– الشذوذ الشاردي والاستقلابي

– التثدي

– اعتلال الوظيفة العصبية / غيبوبة عند مرضى الاعتلال الكبدي، التليف و الحبن.

الجهاز الهضمي: نزيف المعدة والتقرح والتهاب المعدة والإسهال والتشنج والغثيان والقيء.

الإنجابية: التثدي، انخفاض الرغبة الجنسية، عدم القدرة على تحقيق أو الحفاظ على الانتصاب، الحيض غير المنتظم أو انقطاع الطمث، نزيف ما بعد انقطاع الطمث، ألم الثدي والحلمة.

أمراض الدم:  نقص الكريات البيض (بما في ذلك ندرة المحببات)، نقص الصفيحات.

فرط الحساسية: حمى، شرى، اندفاعات جلدية حطاطية أو حمامية، تفاعلات تأقية ، التهاب الأوعية الدموية.

الاستقلابية : فرط بوتاسيوم الدم، اضطرابات الشوارد، نقص صوديوم الدم، نقص حجم الدم.

الجهاز العضلي الهيكلي: تشنجات الساق.

الجهاز العصبي / النفسي: الخمول، الارتباك العقلي، ترنح، الدوخة، الصداع، والنعاس.

الكبد / القنوات الصفراوية: تم الإبلاغ عن حالات قليلة جداً من السمية الصفراوية / الكبدية المختلطة، مع حالة  وفاة واحدة أبلغ عنها، بإعطاء السبيرونولاكتون.

الكلوي: خلل الوظيفة الكلوية (بما في ذلك الفشل الكلوي).

الجلد: متلازمة ستيفنز جونسون (SJS) ، انحلال البشرة السمي التنخري (TEN) ، طفح مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS) ، ثعلبة ،الحكة ، الكلف.

الجرعة وطريقة الاستخدام :

اعتبارات عامة:

لا يعد سبيرونولاكتون معلق فموي مكافئاً علاجياً لـ سبيرونولاكتون  أقراص.

في المرضى الذين يحتاجون إلى جرعة أكبر من 100 ملغ، استخدم تركيبة أخرى. قد يؤدي إعطاء جرعات من المعلق الفموي أكثر من 100 ملغ إلى تراكيز من السبيرونولاكتون أعلى من المتوقع.

يمكن أن يؤخذ سبيرونولاكتون  مع أو بدون طعام، ولكن يجب تناوله مع الانتباه للطعام

علاج فشل القلب :

بالنسبة للمرضى الذين تبلغ نسبة البوتاسيوم بالمصل ≤ 5 mEq /L ومعدل الترشيح الكبيبي التقديرية (eGFR) < 50 مل/د/1.73/ م، يبدأ العلاج بجرعة 20 ملغ (4 مل) مرة واحدة يومياً.

في حال تحمل المريض لجرعة 20 ملغ ( 4 مل) مرة واحدة يومياً يمكن زيادة الجرعة إلى 37.5 ملغ ( 7.5 مل) مرة واحدة يومياً حسب ما يحدد سريرياً.

في حال حدوث فرط بوتاسيوم الدم عند جرعة 20 ملغ ( 4 مل) مرة واحدة يومياً يمكن خفض الجرعة إلى 20 ملغ ( 4 مل) مرة كل يومين.

إذا كانت معدل الترشيح الكبيبي التقديرية (eGFR) بين 30-50 مل/د/1.73/ م، يبدأ العلاج بـ 10ملغ ( 2 مل) بسبب خطر حدوث فرط بوتاسيوم الدم.

علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي:

الجرعة اليومية الموصى بها هي 20 ملغ (4 مل) إلى 75 ملغ (15مل) تعطى بجرعات مفردة أو مقسمة.

يمكن معايرة الجرعة على فترة أسبوعين.

الجرعات> 75 ملغ / يوم بشكل عام لا تسبب خفضاً إضافياً في ضغط الدم.

علاج الوذمة المرتبطة بتليف الكبد :

عند المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، يبدأ العلاج في المستشفى ويعاير ببطء

الجرعة اليومية الموصى بها هي 75 ملغ (15 مل) تعطى بجرعات مفردة أو مقسمة.

عند المرضى الذين يحتاجون إلى جرعة فوق الـ100 ملغ ، تستخدم تركيبة أخرى .

عند استخدامه كدواء وحيد لإدرار البول، يعطى لمدة خمسة أيام على الأقل قبل زيادة الجرعة للحصول على التأثير المطلوب.

شروط التخزين: يحفظ بدرجة حرارة بين ( 15-30) ˚م

التعبئة: 100مل