-
الفئة العلاجية
- المدرات
- الشكل الصيدلاني : أقراص ملبسة بالفيلم
- التركيب : سبيرونولاكتون 50 ملغ/ القرص الملبس
- المادة الفعالة : سبيرونولاكتون
النشرة الدوائية :
آلية العمل:
يعد سبيرونولاكتون مضاد نوعي للألدوستيرون يعمل بشكل رئيسي من خلال الارتباط التنافسي بالمستقبلات عند موقع الألدوستيرون المعتمد على تبادل الصوديوم والبوتاسيوم في النبيبات الكلوية الملففة البعيدة. يسبب سبيرونولاكتون زيادة في كميات الصوديوم والماء ليتم اطراحهم، بينما يحتفظ بالبوتاسيوم. يعمل سبيرونولاكتون كمدر ودواء خافض لضغط الدم.
الحركية الدوائية:
– يستقلب سبيرونولاكتون بشكل سريع وواسع
– معدل ذروة التراكيز في المصل هو: 80 نانوغرام / مل عند الساعة 2.6 , يكون عمر النصف حوالي : 1.4 ساعة
– يرتبط سبيرونولاكتون ومستقلباته ببروتينات البلاسما بنسبة تفوق 90%. وتطرح المستقلبات بشكل رئيسي في البول وبشكل ثانوي في الصفراء.
– يزيد الطعام من التوافر الحيوي لسبيرونولاكتون لغير المستقلب بمايقارب 100%.
الاستطبابات:
يستطب سبيرونولاكتون في تدبير:
– فرط الألدوستيرونية الأولي لـ: إثبات تشخيص فرط الالدوستيرونية الأولي- المعالجة قصيرة الأمد لما قبل العمليات لمرضى فرط الألدوستيرونية الأولي – المعالجة المحافظة طويلة الأمد للمرضى الذين لديهم إفراز ثنائي للألدوستيرون الذي ينتج أوارم غدية في الكظر – المعالجة المحافظة طويلة الأمد للمرضى الذين لديهم فرط تنسج في الكظر ثنائي الجانب صغير العقيدات أو ضخم العقيدات (فرط الألدوستيرونية مجهول السبب)
– حالات التوذم عند مرضى: فشل قلب احتقاني: سبيرونولاكتون يستطب أيضاً لمرضى فشل القلب الاحتقاني الذين يتناولون الديجيتال – تشمع الكبد المترافق بوذمة و/أو حبن – المتلازمة الكلائية
– ارتفاع ضغط الدم الأساسي
– نقص بوتاسيوم الدم: يستطب للوقاية من نقص بوتاسيوم الدم عند المرضى الذين يتناولون الديجيتال
– فشل القلب الشديد
– الاستخدام في الحمل: يستطب سبيرونولاكتون في الحمل عندما تكون الوذمة ناتجة عن مسببات مرضية.
مضادات الاستطباب :
يعد سبيرونولاكتون مضاد استطباب عند المرضى الذين يعانون من انقطاع البول , القصور الكلوي الحاد , اعتلال كبير في الوظيفة الافرازية الكلوية , فرط بوتاسيوم الدم , داء أديسون , و الاستخدام المتزامن مع الإيبليرونون.
الآثار الجانبية :
نزيف معدي , تقرح , التهاب بالمعدة , إسهال, معص , غثيان , إقياء , التثدي عند الرجال , عدم القدرة لتحقيق الانتصاب أو المحافظة عليه , عدم انتظام الحيض أو انقطاعه , النزيف بعد سن اليأس , ألم الثدي , سرطان في الثدي ,قلة الكريات البيض (تتضمن ندرة المحببات) , قلة الصفيحات , حمى , شرى , اندفاعات جلدية حماموية أو بقعية حطاطية , تفاعلات تأقية , التهاب وعائي , فرط بوتاسيوم الدم , اضطرابات الكهارل , معص في القدم , وسن , تشوش ذهني , ترنح , دوخة , صداع , نعاس , سمية صفراوية / كبدية خلوية , اختلال وظيفي كلوي (يتضمن : فشل كلوي ), متلازمة ستيفنز جونسون , الانحلال البشروي السام , طفح دوائي مع فرط الحمضات , و أعراض جهازية , حاصة , حكة .
التداخلات الدوائية :
مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين :يكون الاستخدام المتزامن لمثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين مع المدرات الحافظة للبوتاسيوم مرتبط بفرط شديد في بوتاسيوم الدم .
مضادات الأنجيوتنسين II , حاجبات الألدوستيرون , الهيبارين , الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي و الأدوية الأخرى المعروفة بأنها تسبب فرط بوتاسيوم الدم : من الممكن أن يقود الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية مع سبيرونولاكتون لفرط بوتاسيوم الدم الشديد .
الكحول , باربيتورات أو المخدرات : من الممكن أن تحدث تعزيز لانخفاض ضغط الدم الانتصابي .
الستيروئيدات القشرية , الهرمون الموجه للكظر : تقوي استنزاف الكهارل و من الممكن أن تحدث بشكل خاص انخفاض في بوتاسيوم الدم .
الأمينات الرافعة لضغط الدم ( مثل : نورايبينيفرين ) : يقوم السبيرونولاكتون بانقاص الاستجابة الوعائية للنورايبينيفرين . لذلك : يجب أخذ الحذر في تدبير المرضى الخاضعين للتخدير الموضعي أو العام بينما هم مازالوا يعالجون بسبيرونولاكتون.
مرخيات العضلات الهيكلية , و أدوية عدم إزالة الاستقطاب ( مثل التيوبوكيورارين) : من الممكن أن ينتج عنها زيادة في احتمال الاستجابة للمرخيات العضلية .
الليثيوم : العوامل المدرة تنقص من التصفية الكلوية لليثيوم و تضيف خطر كبير لحدوث سميته .
استخدام مضادات الارتكاس الالتهابية غير الستيروئيدية : ممكن أن تنقص من تأثير الإدرار , إدرار الصوديوم و التأثير الخافض لضغط الدم لمدرات العروة الحافظة للبوتاسيوم والمدرات التيازيدية . مشاركة مضادات الارتكاس الالتهابية غير الستيروئيدية مثل : الاندوميتاسين مع المدرات الحافظة للبوتاسيوم ترتبط مع فرط شديد في بوتاسيوم الدم .
الديجوكسين : أظهر سبيرونولاكتون زيادة في عمر النصف للديجوكسين وهذا ممكن أن يكون ناتج عن زيادة مستويات الديجوكسين في المصل و بالتالي حدوث سمية بالديجيتال .
كوليستيرامين : سجل عند المرضى الذين يتناولون سبيرونولاكتون بشكل متزامن مع كوليستيرامين حدوث حماض استقلابي مفرط البوتاسيوم .
التحذيرات :
– مكملات البوتاسيوم : قد يسبب التناول الزائد للبوتاسيوم فرط في بوتاسيوم الدم عند المرضى الذين يتناولون سبيرونولاكتون
– من الممكن أن يقود الاستخدام المتزامن لسبيرونولاكتون مع الأدوية التالية أو مع مصادر البوتاسيوم لفرط بوتاسيوم الدم الشديد :
- المدرات الحافظة للبوتاسيوم الأخرى
- مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين
- مضادات الأنجيوتنسين II
- حاجبات الألدوستيرون
- مضادات الارتكاس الالتهابية غير الستيروئيدية مثل : الإندوميتاسين
- الهيبارين و الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي
- الأدوية الأخرى أو الحالات المعروفة بأنها تسبب فرط بوتاسيوم الدم
- مكملات البوتاسيوم
- النظام الغذائي الغني بالبوتاسيوم
- البدائل الملحية الحاوية على البوتاسيوم
– يجب عدم استخدام سبيرونولاكتون بشكل متزامن مع المدرات الحافظة للبوتاسيوم الأخرى .
– يتوجب استخدام سبيرونولاكتون بحذر عند المرضى الذين لديهم اعتلال في الوظيفة الكبدية لأن التغيرات الصغيرة في توازن السوائل و الكهارل قد يعجل السبات الكبدي .
– بشكل عام يجب عدم استخدام الليثيوم مع المدرات .
الاحتياطات :
بشكل عام :
– يجب مراقبة جميع المرضى الذين يتناولون المعالجة بالمدرات لمشاهدة دلائل عدم توازن السوائل و الكهارل مثل : نقص مغنزيوم الدم , نقص صوديوم الدم , نقص كلوريد الدم قلاء و فرط بوتاسيوم الدم .
– العلامات أو الأعراض التحذيرية لعدم توازن السوائل و الكهارل , بعض النظر عن المسبب تتضمن : جفاف في الفم , عطش , ضعف , نوام , نعاس , تململ , ألم أو معص عضلي , تعب عضلي , انخفاض ضغط الدم , قلة بالبول , تسرع بضربات القلب و اضطرابات معدية معوية مثل : الغثيان و الإقياء .من الممكن أن يحدث فرط في بوتاسيوم الدم عند مرضى اعتلال وظيفة الكلية أو عند الإفراط في تناول البوتاسيوم ,ومن الممكن أن يسبب هذا عدم انتظام بالقلب حيث أنه من الممكن أن يكون مهلك .
– فرط بوتاسيوم الدم : ( العلامات التحذيرية تتضمن : مذل , ضعف بالعضلات , تعب ,الشلل الرخو في الأطراف, بطئ بالقلب و الصدمة). في حال وجد فرط في بوتاسيوم الدم يجب إيقاف سبيرونولاكتون فوراً
– عادة مايترافق الحماض الاستقلابي مفرط الكلوريد العكوس مع فرط بوتاسيوم الدم وتم تسجيل حدوثه عند بعض مرضى التليف الكبدي الغير معاوض , حتى عند وجود وظيفة كلوية طبيعية .
– انخفاض صوديوم الدم : يلاحظ من خلال: جفاف الفم , العطش , النوام و النعاس , و من الممكن أن يحدث انخفاض في صوديوم الدم عند المرضى المتوذمين في الجو الحار ,فتكون المعالجة المناسبة هي الحد من الماء و تناول الصوديوم .
– من الممكن أن تسبب المعالجة بسبيرونولاكتون ارتفاعاً عابراً في نتروجين بولة الدم و خاصة عند مرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي موجود مسبقاً . قد يسبب سبيرانولاكتون حماض خفيف .
– قد تتطور حالة التثدي عند الرجال بالارتباط مع استخدام سبيرونولاكتون .
– النعاس و الدوخة تم تسجيل حدوثهما عند بعض المرضى , لذا يجب أخذ الحذر عند قيادة أو تشغيل الألات .
الحمل : فئة :C استخدام سبيرونولاكتون عند المرأة الحامل يتطلب توقع الفائدة المرجوة منه مقابل المخاطر المحتملة على الجنين .
الارضاع : القرار يجب أن يؤخذ فيما إذا كان سيتم إيقاف الدواء أخذين بالحسبان أهمية الدواء للأم , فإذا كان استخدام الدواء أساسي فيجب وضع طريقة بديلة لتغذية الرضيع .
الاختبارات المخبرية :
يجب أن يتم تحديد للكهارل في السيروم بشكل دوري لكشف احتمال عدم توازن الكهارل و يجب أن يتم بفواصل مناسبة , وبشكل خاص عند الكبار بالسن و ممن يعانون من اعتلالات كلوية أو كبدية كبيرة .
الجرعة و الاستخدام :
– فرط الألدوستيرونية الأولي:
الاختبار الطويل : يستخدم سبيرونولاكتون بجرعة يومية قدرها 400 ملغ من ثلاث لأربع أسابيع .
الاختبار القصير : يستخدم سبيرونولاكتون بجرعة يومية قدرها 400 ملغ لأربعة أيام .
– بعد تشخيص فرط الألدوستيرونية :من الممكن أن يستخدام سبيرونولاكتون بجرعات 100 ل 400 ملغ يومياً عند التحضير للجراحة ,أما في حال المرضى الذين يتم اعتبارهم غير ملائمين للجراحة فمن الممكن أن يتم استخدم سبيرونولاكتون في المعالجة المحافظة طويلة الأمد و بأخفض جرعة فعالة يتم تحديدها بشكل فردي لكل مريض .
– الوذمة عند البالغين ( فشل القلب الاحتقاني , التشمع الكبدي , أو المتلازمة الكلائية ): تكون الجرعة اليومية البدئية من 100 ملغ من سبيرونولاكتون مستخدمة إما بشكل كجرعة إفرادية أو مقسمة لجرعات كما يوصى ,ولكن من الممكن أن تتراوح الجرعة من 25 ل 200 ملغ يومياً .
– ارتفاع ضغط الدم الأساسي : للبالغين , تكون الجرعة البدئية اليومية الموصى بها هي من 50 الى 100 ملغ من سبيرونولاكتون لتستخدم إما بشكل جرعة إفرادية أو مقسمة لجرعات .
– انخفاض بوتاسيوم الدم : يعد سبيرونولاكتون مفيد بجرعات تتراوح من 25 ملغ ل 100 ملغ في معالجة الادرار الذي يسبب انخفاض في بوتاسيوم الدم.
– فشل القلب الشديد المرتبط بمعالجة قياسية : يجب أن تبدأ المعالجة بجرعة 25 ملغ من سبيرونولاكتون مرة واحدة يومياً اذا كانت نسبة البوتاسيوم في المصل هي ≤ 5مل مكافئ/ليتر و نسبة الكرياتينين في مصل المريض هي ≤ 2.5 ملغ/دل. المرضى الذين يستطيعون تحمل جرعة 25 ملغ مرة واحدة يومياً يكون من الممكن أن يتم رفع الجرعة عندهم ل 50 ملغ مرة واحدة يومياً. والمرضى الذين لا يستطيعون تحمل جرعة 25 ملغ مرة واحدة يومياً ممكن أن يتم إنقاص الجرعة عندهم ل 25 ملغ مرة كل يومين.
فرط الجرعة:
من الممكن بيان فرط الجرعة الحاد من خلال: النعاس، التشوش الذهني، الطفح البقعي الحطاطي أو الطفح الحماموي، الغثيان، الإقياء، الدوخة أو الاسهال.
المعالجة: التحريض على الاقياء أو إفراغ المعدة عبر الغسل. وتكون المعالجة داعمة للحفاظ على التميه، توازن الكهارل، والوظائف الحيوية.
شروط الحفظ:
يحفظ في مكان جاف دون 30°م بعيداً عن متناول الأطفال.
التعبئة:
ألكتون 25: علبة تحوي 20 مضغوطة ملبسة.
ألكتون 50: علبة تحوي 10 مضغوطات ملبسة.
ألكتون 100: علبة تحوي 10 مضغوطات ملبسة.