-
الفئة العلاجية
- مضادات الانتان
- المضادات الحيوية البتالاكتامية
- الشكل الصيدلاني : مسحوق جاف من أجل التعليق
- التركيب : سيفوروكسيم (على شكل أكسيتيل)125 ملغ/ 5 مل
- المادة الفعالة : سيفوروكسيم
النشرة الدوائية :
التأثيرات الدوائية:
يخضع سيفوروكسيم أكسيتيل للحلمهة بواسطة إنزيمات ايستيراز ليتحول إلى سيفوروكسيم المضاد الحيوي الفعال. يثبط سيفوروكسيم اصطناع جدار الخلية الجرثومية عقب ارتباطه ببروتينات ارتباط البنيسيللين (PBPs) . يؤدي هذا إلى إيقاف الاصطناع الحيوي لجدار الخلية (بيبتيدوغليكان)، الأمر الذي يؤدي إلى تحلل الخلية الجرثومية وموتها.
الحركية الدوائية:
بعد تناول سيفوروكسيم أكسيتيل عن طريق الفم يمتص من قبل الجهاز الهضمي ويتحلمه بسرعة في مخاطية الأمعاء والدم فيتحرر سيفوروكسيم في الدوران. يكون الامتصاص الأمثل عند تناوله بعد وقت قصير من تناول الطعام. إن معدل امتصاص سيفوروكسيم المأخوذ بشكل معلق أقل مقارنةً مع الأقراص، مؤدياً إلى تأخر وانخفاض مستويات المصل الأعظمية وانخفاض التوافر الحيوي الجهازي (4 إلى 17% أقل). سيفوروكسيم أكسيتيل معلق فموي لا يكافئ حيوياً سيفوروكسيم أكسيتيل أقراص، ولذلك لا يمكن أن يكون بديلاً عن الأقراص على أساس مليغرام لميليغرام. يرتبط 33 إلى 50% ببروتينات البلازما، وذلك تبعاً للطريقة المستخدمة. يعبر سيفوروكسيم الحاجز الدماغي الدموي عندما تكون السحايا ملتهبة. لا يتم استقلاب سيفوروكسيم. يتراوح عمر نصفه في المصل من 1 إلى 1.5 ساعة. يمكن إزالة سيفوروكسيم بفعالية عن طريق التحال.
الاستطبابات:
يوصف سيفوروكسيم حثيرات من أجل معلق فموي لمعالجة الإنتانات المذكورة أدناه في البالغين والأطفال من عمر 3 أشهر.
- التهاب اللوزتين والبلعوم الحاد المسبب بالمكورات العقدية.
- التهاب الجيوب الحاد الجرثومي.
- التهاب الأذن الوسطى الحاد.
- التفاقمات الحادة لالتهاب القصبات المزمن.
- التهاب المثانة.
- التهاب الحويضة والكلية.
- إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة.
- علاج مرض لايم المبكر.
مضادات الاستطباب:
يعد سيفوروكسيم مضاد استطباب للمرضى الذين لديهم حساسية معروفة تجاه السيفالوسبورينات.
وكذلك للمرضى الذين لديهم سوابق فرط حساسية شديدة (تفاعل تأقي مثلاً) لأي نوع آخر من المضادات الجرثومية البيتالاكتامية (البينيسيللينات والمونوباكتامات والكاربابينيمات).
التأثيرات الجانبية:
التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعاً هي فرط نمو فطور المبيضات، ارتفاع الحمضات، صداع، دوخة، اضطرابات هضمية، ارتفاع عابر في إنزيمات الكبد.
التحذيرات والاحتياطات:
تفاعلات فرط الحساسية: يجب اتخاذ رعاية خاصة للمرضى الذين عانوا من رد فعل تحسسي تجاه البنيسيللينات أو المضادات الحيوية البيتالاكتامية الأخرى، بسبب وجود خطر الحساسية المتصالبة. كما هو الحال مع كافة مضادات الجراثيم البيتالاكتامية، تم تسجيل تفاعلات فرط حساسية خطيرة وأحيانا مميتة. في حال حدوث تفاعلات فرط حساسية شديدة، يجب إيقاف العلاج بسيفوروكسيم فوراً والشروع في تدابير الطوارئ الكافية.
فرط نمو المتعضيات غير الحساسة: كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى، قد يؤدي استخدام سيفوروكسيم أكسيتيل إلى فرط نمو فطور المبيضات. كما قد يؤدي الاستخدام المطول أيضا إلى فرط نمو متعضيات أخرى غير حساسة (مثل المكوّرات المعوية والمطثيات العسيرة)، مما قد يتطلب وقف العلاج. تم تسجيل حدوث التهاب الكولون الغشائي الكاذب المترافق مع المضادات الحرثومية مع جميع مضادات الجراثيم تقريباً، بما في ذلك سيفوروكسيم، وقد يتراوح في شدته من الخفيفة إلى المهددة للحياة. ينبغي أخذ هذا التشخيص في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من الإسهال خلال أو لاحقاً لتناولهم سيفوروكسيم. ويجب الأخذ في الاعتبار إيقاف العلاج بسيفوروكسيم وإعطاء علاج نوعي للمطثيات العسيرة.
التداخل مع اختبارات التشخيص: ينصح بأن تستخدم طرائق الغلوكوز أوكسيداز أو هيكسوكيناز لتحديد مستويات الغلوكوز في البلازما أو الدم في المرضى الذين يتلقون سيفوروكسيم أكسيتيل.
الحمل:
هناك بيانات محدودة عن استعمال سيفوروكسيم عند النساء الحوامل. ينبغي أن يوصف سيفوروكسيم للنساء الحوامل فقط إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر.
الإرضاع:
يطرح سيفوروكسيم في حليب الأم بكميات صغيرة. التأثيرات الجانبية ضمن الجرعات العلاجية غير متوقعة، مع أنه لا يمكن استبعاد خطر الإصابة بالإسهال والإنتانات الفطرية في الأغشية المخاطية. لذا قد يتوجب إيقاف الإرضاع الطبيعي بسبب هذه التأثيرات. ينبغي استخدام سيفوروكسيم خلال الإرضاع فقط بعد تقييم الفوائد مقابل المخاطر من قبل الطبيب.
التأثير على القيادة وتشغيل الآلات:
بما أن هذا الدواء قد يسبب الدوار، لهذا يجب تحذير المرضى بتوخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات.
التداخلات الدوائية:
قد تؤدي الأدوية التي تخفض من حموضة المعدة إلى توافر حيوي أقل لسيفوروكسيم أكسيتيل بالمقارنة بحالة الصيام وتميل إلى إلغاء تأثير تعزيز الامتصاص بعد الطعام.
قد يؤثر سيفوروكسيم أكسيتيل على النبيت الجرثومي الطبيعي المعوي، مما يؤدي إلى خفض عودة امتصاص الإيستروجين وخفض فعالية موانع الحمل الفموية التشاركية.
الاستخدام المتزامن مع مضادات التخثر الفموية قد تؤدي إلى زيادة INR .
الجرعة وطريقة الاستعمال:
يعطى معلق سيفوروكسيم أكسيتيل مع الطعام من أجل تحقيق الامتصاص الأمثل.
فترة العلاج المقررة المعتادة هي سبعة أيام (يمكن أن تتراوح بين 5-10 أيام).
البالغون والأطفال ≥ 40 كغ:
| الجرعة | الاستطباب |
| 250 ملغ مرتين يومياً | التهاب اللوزتين الحاد والتهاب البلعوم الحاد والتهاب الجيوب الجرثومي الحاد |
| 500 ملغ مرتين يومياً | التهاب الأذن الوسطى الحاد |
| 500 ملغ مرتين يومياً | التفاقمات الحادة لالتهاب القصبات المزمن |
| 250 ملغ مرتين يومياً | التهاب المثانة |
| 250 ملغ مرتين يومياً | التهاب الحويضة والكلية |
| 250 ملغ مرتين يومياً | التهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة |
| 500 ملغ مرتين يومياً لمدة 14 يوماً (من 10 إلى 21 يوماً) | مرض لايم |
الأطفال < 40 كغ:
| الجرعة | الاستطباب |
| 10 ملغ/كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 125 ملغ مرتين يومياً | التهاب اللوزتين الحاد والتهاب البلعوم الحاد والتهاب الجيوب الجرثومي الحاد |
| 15 ملغ/كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 250 ملغ مرتين يومياً | التهاب الأذن الوسطى الحاد |
| 15 ملغ/كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 250 ملغ مرتين يومياً | التفاقمات الحادة لالتهاب القصبات المزمن |
| 15 ملغ/كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 250 ملغ مرتين يومياً لمدة 10 -14 يوماُ | التهاب المثانة |
| 15 ملغ/كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 250 ملغ مرتين يومياً | التهاب الحويضة والكلية |
| 15 ملغ/كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 250 ملغ مرتين يومياً لمدة 14 يوماً (من 10 إلى 21 يوماً) | التهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة |
لا توجد خبرة في استخدام سيفوروكسيم عند الأطفال بعمر أقل من 3 أشهر.
عند الأطفال الرضع (من عمر 3 أشهر) والأطفال بوزن دون 40 كغ، قد يكون من المفضل تعديل الجرعة وفقاً للوزن أو العمر. الجرعة للرضع والأطفال من عمر 3 أشهر وحتى 18 سنة هي 10 ملغ/كغ مرتان يومياً لمعظم الإنتانات حتى جرعة قصوى 250 ملغ يومياً. في حالة التهاب الأذن الوسطى أو الإنتانات الأكثر شدة تكون الجرعة المنصوح بها 15 ملغ/كغ مرتان يومياً حتى جرعة قصوى 500 ملغ يومياً.
الاعتلال الكلوي:
يطرح سيفوروكسيم بشكل أساسي عبر الكلى. في المرضى المصابين باعتلال واضح في الوظيفة الكلوية، ينصح بأن تكون جرعة سيفوروكسيم أقل للتعويض
عن الإطراح البطيء. هناك احتمال أكبر لوجود ضعف في الوظيفة الكلوية عند المرضى المسنين، لهذا يجب تعديل الجرعة بما يتوافق مع الوظيفة الكلوية في المسنين. يتم التخلص من سيفوروكسيم بشكل فعال عن طريق التحال.
الجرعات المنصوح بها من سيفوروكسيم حثيرات من أجل معلق فموي في حالات الاعتلال الكلوي
| تصفية الكرياتينين | عمر النصف (ساعة) | الجرعات المنصوح بها |
| ≥ 30 مل/د/1,73 م2 | 1.4 – 2.4 | لا ضرورة لتعديل الجرعة (الجرعة القياسية 125 ملغ – 500 ملغ تعطى مرتين يومياً) |
| 10 – 29 مل/د/1,73 م2 | 4,6 | الجرعة القياسية الفردية تعطى كل 24 ساعة. |
| < 10 مل/د/1,73 م2 | 16,8 | الجرعة القياسية الفردية تعطى كل 48 ساعة. |
| المرضى الخاضعون للغسيل الكلوي | 2 – 4 | يجب إعطاء جرعة قياسية فردية إضافية عند نهاية كل عملية تحال. |
تعليمات تحضير سيفوروكسيم حثيرات من أجل معلق فموي: يحضر المعلق عند وقت الاستخدام مباشرةً كما يلي: ترج العبوة أولاً للتخلص من تكدس المسحوق ويضاف الماء للتعليق (37 مل لسيفوروكسيم- 125 ملغ، و19مل لسيفوروكسيم- 250 ملغ) ويغلق الغطاء جيداً، ومن ثم تقلب العبوة وتخض بشكل قوي.
فرط الجرعة:
قد تؤدي حالات فرط الجرعة إلى حدوث عقابيل عصبية بما في ذلك اعتلال دماغي واختلاجات وسبات. قد تظهر أعراض فرط الجرعة إذا لم يتم خفض الجرعة بشكل مناسب في المرضى المصابين باعتلال كلوي. يمكن خفض مستويات سيفوروكسيم في المصل عبر إجراء التحال الدموي أو الصفاقي.
شروط الحفظ:
يحفظ المعلق الفموي بعد تحضيره في البراد (8-4) ° م ويستعمل خلال فترة لا تتجاوز الـ 10أيام.
التعبئة:
حثيرات جافة لتحضير معلق فموي ضمن عبوة 60 مل.