-
الفئة العلاجية
- أدوية الجهاز التنفسي
- الشكل الصيدلاني : أقراص ملبسة بالفيلم
- التركيب : مونتيلوكاست ( صوديوم) 10 ملغ/ القرص الملبس
- المادة الفعالة : مونتيلوكاست ( صوديوم)
النشرة الدوائية :
الوصف:
مونتيلوكاست صوديوم هو ضاد انتقائي وفعَال فموياً لمستقبل لوكوترين، والذي بدوره يثبَط مستقبل سيستينيل لوكوترين “CysL.T1”.
آلية التأثير:
تنتج سيستينيل لوكوترينات: (LTC4,LTD4,LTE4) عن استقلاب الحمض الأراشيدوني، وهي تتحرر من خلايا مختلفة، والتي تشمل الخلايا البدينة والحمضات. يرتبط سيستينيل لوكوترينات مع الفزيولوجيا المرضية للربو وإلتهاب الأنف التحسسي.
يرتبط مونتيلوكاست بألفة شديدة وبشكل انتقائي بمستقبل سيستينيل لوكوترين (CysL.T1) وهذا بأفضلية دوائية عن أية مستقبلات هامة أخرى للمجرى الهوائي. يثبط مونتيلوكاست التأثيرات الفيزيولوجية لـ :LTD4 في مستقبل:CysL.T1 بدون أيَة فعالية شادة.
الحركية الدوائية:
الامتصاص: يتم امتصاص مونتيلوكاست بسرعة بعد أعطائه عن طريق الفم. ويتحقق التركيز الاعظمي في البلازما (Cmax) خلال (3-4) ساعات (Tmax). متوسط التوافر الحيوي هو 64%.
التوزع: يرتبط أكثر من 99% من المونتيلوكاست ببروتينات البلازما. يتراوح حجم توزع الدواءفي حالة الثبات من 8 الى 11 ليتر.
الاستقلاب: يستقلب مونتيلوكاست بشكل كبير في الكبد.
الاطراح: يطرح مونتيلوكاست هو ومستقلباته غالباً عن طريق الصفراء فقط.
الاستطبابات:
- يوصف مونتيلوكاست من أجل الوقاية والمعالجة المزمنة للربو عند البالغين والمرضى الأطفال الذين أعمارهم 12 شهراً وأكبر من ذلك.
- يوصف من أجل منع التضيق القصبي المحرَض بالجهد لدى المرضى الذين أعمارهم 15 سنة وأكبر من ذلك.
- يُوصف من أجل تفريج أعراض التهاب الأنف التحسسي الفصلي لدى االمرضى الذين أعمارهم سنتان وأكبر من ذلك، والتهاب الأنف التحسسي الدائم لدى المرضى الذين أعمارهم 6 أشهر وأكبر من ذلك .
مضادَات الاستطباب:
فرط التحسس لأي من مُكوَنات هذا المستحضر.
الجرعة وطريقة الإعطاء:
الربو :
يجب أن يعطى المونتيلوكاست مرة واحدة يومياً في المساء. الجرعة الموصى بها كمايلي:
- البالغين و اليافعين بعمر 15 سنة أو أكبر: مضغوطة ملبسة بفيلم 10 ملغ واحدة.
- المرضى الأطفال بعمر 6 إلى 14 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 5 ملغ.
- المرضى الأطفال بعمر 2 إلى 5 سنوات : مضغوطة قابلة للمضغ 4 ملغ أو ظرف 4 ملغ ( حثيرات فموية ).
- المرضى الأطفال بعمر 12 إلى 34 شهر: ظرف واحد 4 ملغ (حثيرات فموية).
لم يتم إثبات الأمان والفاعلية عند المرضى الأطفال المصابين بالربو بعمر أقل من 12 شهر.
التضييق القصبي المحرض بالجهد:
للوقاية من التضييق القصبي المحرض بالجهد يعطى مونتيلوكاست كجرعة وحيدة قبل ساعتين على الأقل من التمرين.
- البالغين و اليافعين بعمر 15 سنة: مضغوطة ملبسة بفيلم 10 ملغ واحدة.
- المرضى الأطفال بعمر 6 إلى 14 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 5 ملغ.
لا ينبغي أن تؤخذ جرعة إضافية من مونتيلوكاست خلال 24 ساعة من الجرعة السابقة. المرضى الذين يتناولون مونتيلوكاست مسبقاً يوميا لإستطباب آخر(بما في ذلك الربو المزمن) لا ينبغي أن يتناولوا جرعة إضافية لمنع حدوث التضييق القصبي المحرض بالجهد . يجب أن يتوفر لدى جميع المرضى لإنقاذهم شاد β قصير المفعول.
لم يتم إثبات الأمان والفعالية عند المرضى الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات .
لم يتم إثبات أن التناول اليومي للمونتيلوكاست للعلاج المزمن للربو أنه يمنع حدوث نوبات حادة من التضييق القصبي المحرض بالجهد.
التهاب الأنف التحسسي: يجب أن تؤخذ الجرعة مرة واحدة يوميا ( في المساء أو في الصباح )
الجرعة الموصى بها لمعالجة أعراض التهاب الأنف التحسسي الفصلي كما يلي:
- البالغين و اليافعين بعمر 15 سنة أو أكبر: مضغوطة ملبسة بفيلم 10 ملغ واحدة.
- المرضى الأطفال بعمر 6 إلى 14 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 5 ملغ.
- المرضى الأطفال بعمر 2 إلى 5 سنوات : مضغوطة قابلة للمضغ 4 ملغ أو ظرف 4 ملغ (حثيرات فموية ) .
لم يتم إثبات الأمان والفعالية عند المرضى الأطفال المصابين بالتهاب الأنف التحسسي الفصلي بعمر أقل من سنتين.
الجرعة الموصى بها لمعالجة أعراض التهاب الأنف التحسسي الدائم كما يلي:
- البالغين و اليافعين بعمر 15 سنة أو أكبر: مضغوطة ملبسة بفيلم 10 ملغ واحدة.
- المرضى الأطفال بعمر 6 إلى 14 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 5 ملغ واحدة.
- المرضى الأطفال بعمر 2 إلى 5 سنوات : مضغوطة واحدة قابلة للمضغ 4 ملغ أو ظرف 4 ملغ (حثيرات فموية ).
- المرضى الأطفال بعمر 6-23 شهر: ظرف 4 ملغ (حثيرات فموية ).
لم يتم إثبات الأمان والفعالية عند الأطفال المصابين بالتهاب الأنف التحسسي الدائم بعمر اقل من 6 أشهر.
الربو والتهاب الانف التحسسي:
المرضى المصابين بالربو والتهاب الأنف التحسسي يجب ان يتناولوا جرعة مونتيلوكاست مرة واحدة يومياً في المساء.
تعليمات إعطاء الحثيرات الفموية: يمكن أن تعطى حثيرات المونتيلوكاست 4 ملغ الفموية :
- إما 1. مباشرة في الفم.
- محلولة في ملعقة شاي (5 مل) من حليب الثدي أو حليب الرضع البارد أو الذي بحرارة الغرفة.
- مخلوطة مع ملعقة من الأطعمة الطرية الباردة أو بدرجة حرارة الغرفة : فقط يجب استعمال صلصة التفاح أو الجزر أو الرز أو البوظة.
- يجب ألا يفتح الظرف إلا عندما يصبح جاهزاً للإستعمال.
- بعد الفتح يجب تناول الجرعة كاملة (مع أو بدون مزجها مع حليب الأطفال،حليب الثدي أو الطعام) وذلك خلال 15 دقيقة.
- إذا تم المزج مع حليب الاطفال أو حليب الثدي أو الطعام يجب ألا يتم تخزين الحثيرات من أجل الاستخدام لاحقاً.
- يجب التخلص من القسم غير المستعمل.
- حثيرات المونتيلوكاست الفموية غير معدة لتحل في أي سائل عدا حليب الأطفال أو حليب الثدي من اجل الإعطاء , لكن يمكن أن تؤخذ السوائل بعد الإعطاء.
- يمكن أن تؤخذ حثيرات المونتيلوكاست الفموية بغض النظر عن أوقات الوجبات.
التحذيرات والإحتياطات:
الربو الحاد:
لا يوصف المونتيلوكاست لعكس التشنج القصبي في هجمات الربو الحادَة .بما فيها الحالة الربوية. يمكن الاستمرار بالمعالجة بهذا المستحضر أثناء التفاقمات الحادَة للربو، ولكن المرضى الذين حدث لديهم تفاقم للربو بعد الجهد، يجب أن يكون متوفر لديه للإنقاذ شاد بيتا قصير الفعالية استنشاقي.
الإستخدام المتزامن مع الستيروئيدات القشرية:
على الرغم من أن جرعة السيتروئيدات القشرية الإستنشاقية يكن أن تخفض تدريجياً بإشراف طبي, يجب عدم استبدال المونتيلوكاست بشكل مفاجئ بالسيتروئيدات القشرية الفموية أو الاستنشاقية.
الحساسية للأسبيرين:
يجب استمرار تجنب تناول الأسبرين أو مضادات الإلتهاب غير السيتروئيدية للمرضى المعروف أن لديهم حساسية للأسبرين أثناء استعمال المونتيلوكاست .على الرغم من أن المونتيلوكاست فعال في تحسين وظيفة مجرى الهواء عند المصابين بالربو والمثبت لديهم حساسية تجاه الأسبرين .لم يظهر جزم استجابة التضيق القصبي للأسبرين أو مضادات الإلتهاب غير الستيروئيدية الأخرى عند مرضى الربو الذين لديهم حساسية تجاه الأسبيرين.
الحوادث العصبية والنفسية:
تم الإبلاغ عن بعض الحوادث العصبية النفسية عند تناول مونتيلوكاست عند المرضى البالغين والمراهقين والأطفال.ينبغي على المرضى والواصفين أن يكونو في حالة تأهب للحوادث العصبية النفسية .يجب توجيه المرضى إلى أن ينغبي تنبيه الواصف إذا حدثت تغيرات عصبية نفسية .على الواصف أن يقدرمخاطر ومنافع إكمال المعالجة بالمونتيلوكاست إذا حصلت هذه الحوادث.
الحالات الالتهابية ( الحمضات):
مرضى الربو المعالجين بالمونتيلوكاست يمكن أن يحدث معهم فرط حمضات جهازي, وفي بعض الأحيان قد تظهر أعراض سريرية لالتهاب أوعية دموية مع متلازمة شيرغ-ستراوس، وهي حالة تعالج عادة بستيروئيد قشري جهازي.هذه الحوادث ترتبط أحياناً بنقصان المعالجة الستيروئيدية القشرية الفموية.يجب أن يكون الأطباء متأهبين لحدوث فرط الحمضات، طفح التهابي وعائي ،تدهور الأعراض الرئوية، مضاعفات قلبية،و/ أو إعتلال عصبي عند مرضاهم.
بيلة الفينيل كيتون:
يجب إعلام مرضى بيلة الفينيل كيتون أن مضغوطات المضغ 4 ملغ و 5 ملغ تحتوي على فينيل ألانين.
الحمل:
تصنيفه في الحمل ) B) . لا يوجد دراسات كافية و مضبوطة بشكل جيد على النساء الحوامل.يستخدم أثاء الحمل فقط إذا ثبتت الحاجة إلى استخدامه.
الإرضاع:
لأن معظم الأدوية تطرح في حليب الثدي البشري فإنه من غير المعروف إذا كان مونتيلوكاست يطرح في حليب الثدي. ينبغي الحذر عند إعطاء مونتيلوكاست إلى الأم المرضعة.
الإستخدام عند الطفال:
لم يتم إثبات الأمان والفعالية عند مرضى الربو الأطفال بعمر أقل من 12 شهر، وعند مرضى التهاب الأنف التحسسي الدائم بعمر أقل من 6 أشهر، ومرضى التضييق القصبي المحرض بالجهد الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات .
الإستخدام عند المسنين:
ليس هناك حاجة إلى تعديل الجرعة عند المسنين.
القصور الكبدي:
لا داعي لتعديل الجرعة عند المرضى الذين لديهم قصور كبد خفيف إلى متوسط.
القصور الكلوي:
لا يوجد توصيات بتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي.
التأثيرات الجانبية:
كانت التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعا في الدراسات السريرية هي:إلتهاب الجهاز التنفسي العلوي ،حمى ،صداع، إلتهاب البلعوم، سعال ،ألم بطني، إسهال، إلتهاب اذن وسطى، إنفلونزا، سيلان الأنف،إ لتهاب الجيوب الأنفية،إلتهاب الأذن.
مرضى الربو المراهقين والبالغين 15 سنة ومافوق: ألم في البطن، والوهن / التعب، حمى، رض، عسر هضم، ألم الأسنان، التهاب المعدة والأمعاء المعدي، الصداع، الدوخة، انفلونزا، سعال، احتقان أنفي، طفح، وزيادة ALT وAST ، بيلة قيحية.
مرضى الربو الأطفال بعمر 6إلى 14 سنة: التهاب البلعوم ,انفلونزا ,حمى ,التهاب الجيوب الأنفية، الغثيان، الإسهال، عسر هضم، التهاب الأذن، عدوى فيروسية، التهاب الحنجرة.
مرضى الربو الأطفال بعمر 2إلى 5 سنوات :الحمى ،السعال ،آلام في البطن، الإسهال، الصداع، سيلان الأنف، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الأذن ،إنفلونزا،طفح ،ألم في الأذن، التهاب المعدة والأمعاء، والأكزيما، الشرى، الحماق، التهاب رئوي، التهاب الجلد، والتهاب الملتحمة.
مرضى الربو الأطفال بعمر 6إلى23 شهراً : انتان الجهاز التنفسي العلوي، أزيز, التهاب الأذن الوسطى, التهاب البلعوم، التهاب اللوزتين، السعال, التهاب الأنف.
البالغين والمراهقين بعمر 15 سنة فما فوق المصابين بإلتهاب أنف تحسسي فصلي: انتان الجهاز التنفسي العلوي.
المرضى الأطفال بعمر 2إلى14 سنة المصابين بإلتهاب أنف تحسسي فصلي: صداع، التهاب الأذن الوسطى, التهاب البلعوم، انتان الجهاز التنفسي العلوي.
البالغين والمراهقين بعمر 15 سنة فما فوق المصابين بإلتهاب أنف تحسسي دائم: التهاب الجيوب الأنفية، انتان الجهاز التنفسي العلوي، صداع جيبي,السعال، رعاف، وزيادة ALT.
التداخلات الدوائية:
ليس هناك حاجة إلى تعديل جرعة المونتيلوكاست عندما يتم تناوله بالتزامن مع :ثيوفيلين، بريدنيزون، بريدنيزولون، موانع الحمل الفموية، تيرفينادين، ديجوكسين ،وارفارين، جيمفيبروزيل ، إتراكونازول، هرمونات الدرق، المسكنات، المنومات، عوامل المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية، البينزوديازيبينات، مضادات الاحتقان ومثبطات أنزيم السيتوكروم P450 (CYP).
فرط الجرعة:
في حالة فرط الجرعة، من المنطقي أن يُطبق إجراءات داعمة اعتيادية مثل: إزالة المواد غير الممتصة من السبيل المعدي المعوي، وتطبيق مراقبة سريرية والبدء بمعالجة داعمة، إذا دعت لها الحاجة.
تتضمن التجارب السلبية التي تحدث في معظم الأحيان آلام في البطن، نعاس، العطش, الصداع, التقيؤ , فرط نشاط حركي نفسي.
من غير المعروف فيما إذا كانت إزالة المونتيلوكاست تتم بواسطة التحال البريتواني أو التحال الدموي .
شروط الحفظ : تحفظ بدرجة حرارة لا تتجاوز الـ 30°م بعيداً عن الضوء والرطوبة.
التعبئة : سينغوميد (4-5) عبوة تحوي 20 مضغوطة مضغ.
سينغوميد 10عبوة تحوي 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم.