-
الفئة العلاجية
- أدوية الجهاز التناسلي الذكري
- أدوية الجهاز البولي التناسلي
- الشكل الصيدلاني : أقراص ملبسة بالفيلم
- التركيب : فاردينافيل (هيدروكلورايد) 5 ملغ / القرص الملبس بالفيلم
- المادة الفعالة : فاردينافيل (هيدروكلورايد)
النشرة الدوائية :
آلية التأثير :
فاردينافيل مثبط انتقائي للفوسفودي استراز من النمط 5 (PDE5).
يعزز تثبيط الـفوسفودي استراز من النمط 5 من الوظيفة الانتصابية من خلال زيادة كمية غوانوزين أحادي الفوسفات الحلقي (cGMP). وهو بدوره يحرض استرخاء العضلة الملساء، وبالتالي يزيد من تدفق الدم في القضيب، مسبباً الانتصاب.
الحرائك الدوائية :
الامتصاص : يمتص الفاردينافيل بسرعة مع توافر حيوي مطلق حوالي 15 %.
التوزع : يبلغ حجم التوزع الوسطي في حالة الثبات للفاردينافيل 208 ليتر، وهذا يدل على التوزع الشامل في الأنسجة.
الاستقلاب : يستقلب الفاردينافيل بشكل رئيسي عن طريق الأنزيم الكبدي CYP3A4 بمشاركة كل من CYP3A5 و CYP2C
الإطراح : تبلغ التصفية الكلية 56 ليتر/ساعة، يطرح الفاردينافيل كمستقلبات بشكل رئيسي في البراز ( حوالي 91-95% من الجرعة الفموية المعطاة) وبنسبة أقل في البول ( حوالي 2-6 % من الجرعة الفموية المعطاة )
الاستطبابات:
يستخدم فاري سترونغ في علاج خلل الانتصاب الوظيفي (الضعف الجنسي).
مضادات الاستطبابات :
النترات :
يجب عدم استخدام فاري سترونغ بالتزامن مع النترات (سواء بشكل منتظم و/أو متقطع) ومانحات أكسيد النتريك.
قد تزيد مثبطات أنزيم الـ PDE5 (مثبطات أنزيم الفوسفودي استيراز نمط (5 من تأثيرات النترات الخافضة للضغط.
يجب إعطاء فاري سترونغ بعد فترة زمنية فاصلة مناسبة من إعطاء النترات أو مانحات أكسيد النتريك.
فرط الحساسية :
يجب عدم استخدام فاري سترونغ في حالة فرط الحساسية لأي من مكونات الأقراص.
التأثيرات الجانبية:
تصنف التأثيرات الجانبية إلى المجموعات التالية:
تأثيرات شائعة جداً:
– صداع
– توهج (تورد)
تأثيرات شائعة:
– سوء هضم – غثيان
– دوار – انسداد أو سيلان الأنف
تأثيرات غير شائعة:
– حساسية الجلد لضوء الشمس
– ارتفاع أو هبوط ضغط الدم
– ألم بالظهر أو العضلات
– تأثيرات على الرؤية
– عيون رطبة أو محتقنة
– طفح
– نعاس
– تأثير على اختبارات الدم التي تجرى لاختبارات وظيفة الكبد.
– زيادة في دم إنزيم العضلة ( كرياتين فوسفوكيناز)
– عسر التنفس
– تسرع ضربات القلب أو زيادة الخفقان
– نزف الأنف
– تورم الوجه
تأثيرات نادرة:
-إغماء- تيبس العضلات
– زيادة ضغط العين (غلوكوما)
– انتصاب مؤلم أو استمرار الانتصاب
– تفاعلات تحسسية
– تأثيرات على القلب
– قلق
– تورم داخل الحلق
– فقدان مؤقت للذاكرة (مثل نساوة شاملة عابرة)
– نوبات
كما لوحظ حدوث نقصان مفاجئ، مؤقت أو دائم أو فقدان للرؤية في إحدى العينين أو كلتيهما عند المرضى.
تم الإبلاغ عن نقصان مفاجئ أو فقدان بالسمع
تحذيرات الاستعمال:
التأثيرات القلبية الوعائية: بشكل عام:
ينبغي على الأطباء أن يأخذوا بعين الاعتبار الحالة القلبية الوعائية لمرضاهم، بسبب وجود درجة من الخطورة القلبية مترافقة مع النشاط الجنسي.
يجب عدم استخدام أية معالجة لخلل الانتصاب الوظيفي بما فيها استخدام فاري سترونغ عند الرجال الذين ينبغي عليهم تجنب النشاط الجنسي بسبب الحالة القلبية الوعائية الكامنة لديهم.
انسداد التدفق البطيني الأيسر:
قد يكون المرضى المصابين بانسداد التدفق البطيني الأيسر مثل التضيق الأبهري وتضيق تحت الأبهر الضخامي مجهول السبب حساسين لتأثيرات الموسعات الوعائية بما فيها مثبطات أنزيم الفوسفودي استيراز نمط 5)).
تأثيرات ضغط الدم:
فاري سترونغ له خواص موسعة وعائية ينجم عنها تناقص عابر بضغط الدم في وضعية الاستلقاء عند المتطوعين الأصحاء.
يجب على الأطباء قبل وصف فاري سترونغ أن يأخذوا بعين الاعتبار وبحذر احتمالية تأثر مرضاهم المصابين بأمراض قلبية وعائية كامنة بشكل عكسي من هذه التأثيرات الموسعة الوعائية.
تأثيرات أخرى:
توجد تقارير نادرة لهذا الصنف من المركبات بما فيها فاردينافيل عن حالات انتصاب استمرت أكثر من 4 ساعات وحالات فساح ( حالة انتصاب مؤلم يستمر أكثر من 6 ساعات)
في حالة استمرار الفساح (النعوظ) أكثر من 4 ساعات يجب أن يطلب المريض المساعدة الطبية.
إذا لم يعالج الفساح فورا قد يسبب أذية بالأنسجة القضيبية وفقدان دائم للقدرة على الجماع.
التداخلات الدوائية والغذائية:
قد تتأثر بعض الأدوية بفاري سترونغ أو العكس بالعكس. هذه الأدوية تشمل:
-كيتوكونازول وايتراكونازول (تستخدم لمعالجة الإصابات الفطرية) : يجب ألا تتجاوز جرعة فاري سترونغ (5 ملغ )عندما يستعمل بالمشاركة مع ( 200 ملغ ) كيتوكونازول مرة واحدة يومياً.
يجب ألا تتجاوز جرعة فاري سترونغ (2.5 ملغ )عندما يستعمل بالمشاركة مع (400 ملغ) كيتوكونازول يومياً.
– اريترومايسين (مضاد حيوي) : ينصح بألا تتجاوز جرعة فاري سترونغ 5 ملغ خلال 24 ساعة عندما يستعمل بالمشاركة مع اريترومايسين.
-حاصرات ألفا ( أدوية تستخدم لمعالجة البروستات المتضخم (BPH) أو ارتفاع ضغط الدم. أمثلة على حاصرات ألفا : تيرازوسين، تامسولوسين وبرازوسين. يمكن استخدام فاري سترونغ مع أحد حاصرات ألفا إذا كانت المعالجة بحاصرات ألفا ثابتة.
-مثبطات الإنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثبطات بروتياز HIV): إن الاستخدام المتزامن مع ريتونافير أو اندينافير يزيد فعلياً تراكيز فاردينافيل في البلاسما.
-اندينافير (800 ملغ 3 مرات يومياً) : ينصح بعدم تجاوز جرعة فاري سترونغ (2.5 ملغ) خلال 24 ساعة عندما يستعمل بالمشاركة مع. اندينافير.
– ريتونافير ( 600 ملغ مرتين يومياً) : ينصح بعدم تجاوز جرعة فاري سترونغ ( 2.5 ملغ ) خلال 72 ساعة عندما يستعمل بالمشاركة مع ريتونافير.
-مثبطات CYP3A4 الأخرى: قد تزيد مثبطات CYP3A4 الأخرى بما فيها عصير كريب فروت
( الليمون الهندي) من تأثير فاردينافيل .
-نيفيديبين: عند استخدام فاردينافيل (20 ملغ) مع النيفيديبين 30 ملغ أو 60 ملغ بطيء التحرر مرة يومياً، لم يؤثرعلى التوافر الحيوي النسبي أو التركيز الأعظمي للنيفيديبين. وكذلك فإن النيفيديبين لم يغير من مستويات فاري سترونغ في البلاسما.
-الكحول : لم تتغير مستويات كل من الكحول والفاردينافيل في البلاسما عند إعطائهما معاً.
-الأسبرين: لم يزد فاري سترونغ من زمن النزف الذي يسببه الأسبرين.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
بالنسبة لمعظم المرضى: الجرعة البدئية التي ينصح بها هي (10 ملغ) تؤخذ فموياً تقريباً 60 دقيقة قبل النشاط الجنسي.
يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة عظمى ( 20 ملغ ) أو إنقاصها إلى (5 ملغ ) اعتماداً على الفعالية والآثار الجانبية
تعطى الجرعة العظمى التي ينصح بها مرة واحدة يومياً.
يؤخذ فاري سترونغ مع أو بدون الطعام. إن التحفيز الجنسي ضروري للاستجابة للعلاج.
الشيوخ: يجب البدء بجرعة ( 5 ملغ )عند المرضى الذين أعمارهم 65 سنة فما فوق.
الضعف الكبدي:
لا يتطلب التلف الكبدي معتدل الشدة تعديل جرعة فاري سترونغ . إن تصفية فاردينافيل منخفضة عند المرضى المصابين بتلف كبدي متوسط الشدة وينصح بالبدء بجرعة( 5 ملغ) من فاري سترونغ.
يجب ألا تتجاوز الجرعة العظمى عند هؤلاء المرضى (10 ملغ).
لم يتم تقييم فاري سترونغ عند المرضى المصابين بتلف كبدي شديد.
الضعف الكلوي: لا يتطلب التلف الكلوي سواء كان خفيف، متوسط أو شديد تعديل الجرعة
لم يتم تقييم فاري سترونغ عند المرضى المعالجين بديال كلوي.
تأثير زيادة الجرعة/السمية/طريقة معالجتها
علامات فرط الجرعة (120 ملغ) هي: ألم بالظهر / ألم عضلي قابل للمعالجة و / أو رؤية غير طبيعية.
في حالات فرط الجرعة يجب اتخاذ إجراءات داعمة حسب الضرورة.
إن الديال الكلوي لا يسرع التصفية لأن فاردينافيل يرتبط بشدة ببروتينات البلاسما ولا يطرح في البول.
ملاحظات أخرى:
الاحتياطات:
حاصرات ألفا:
بجب توخي الحذر عند إعطاء مثبطات أنزيم (PDE5) بالتزامن مع حاصرات ألفا. لأن كلا من مثبطات الفوسفودي استراز (PDE5) بما فيها فاري سترونغ وحاصرات ألفا الأدرينالية هي موسعات وعائية ذات تأثيرات خافضة لضغط الدم. يسبب استخدام الموسعات الوعائية معاً تأثيراً إضافيا على ضغط الدم
قد يسبب استخدام هذين الصنفين من الأدوية بالتزامن لدى بعض المرضى انخفاضاً هاما̋ بضغط الدم مؤدياً إلى هبوط ضغط مصحوبا˝ بأعراض ( مثل الإغماء).
يجب مراعاة الحالات التالية:
– يجب المحافظة على المعالجة بحاصرات ألفا بشكل ثابت قبل البدء باستخدام مثبطات (PDE5) بالنسبة للمرضى الذين أظهروا عدم ثباتية ديناميكية دموية عند المعالجة بحاصرات ألفا لوحدها فإنهم معرضين لخطر متزايد من الإصابة بانخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض وذلك عند الاستخدام المتزامن لمثبطات
( PDE5).
– بالنسبة للمرضى الذين يعالجون بحاصرات ألفا بشكل ثابت فإنه يجب البدء بجرعات أولية منخفضة من مثبطات ( PDE5).
– بالنسبة للمرضى الذين يأخذون جرعات مثالية من مثبطات ( PDE5)، يتم بدء العلاج بحاصرات ألفا بجرعات منخفضة.
– إن الزيادة التدريجية بجرعة حاصرات ألفا قد تترافق مع انخفاض آخر بضغط الدم وذلك لدى المرضى الذين يعالجون بمثبطات (PDE5).
– إن أمان الاستخدام المتزامن لمثبطات (PDE5) مع حاصرات ألفا قد بتأثر بمتغيرات أخرى بما فيها نفاذ الحجم داخل الوعاء وأدوية أخرى خافضة لضغط الدم.
القصور الكبدي: بنصح بجرعة بدئية (5 ملغ) للمرضى المصابين بضعف كبدي متوسط الشدة ويجب ألا تتجاوز الجرعة العظمى 10 ملغ. لم يتم تقييم فاردينافيل عند المرضى المصابين بضعف كبدي شديد.
إطالة زمن QT المكتسب أو الخلقي:
يجب تجنب استخدام فاري سترونغ من قبل المرضى الذين يعالجون بأدوية مضادة لاضطرابات النظم من الصنف 1A (مثل كينيدين، بروكاينياميد) أو الصنف III (مثل أميودارون، سوتالول). أو المرضى المصابين بإطالة زمن QTالخلقي.
القصور الكلوي: لم يتم تقييم الحرائك الدوائية للفاردينافيل لدى المرضى الذين يحتاجون إلى ديال كلوي.
بشكل عام:
إن استخدام فاردينافيل لوحده بجرعات تصل إلى (20 ملغ) لا يطيل زمن النزف لذلك يستخدم فاري سترونغ بعد إجراء تقييم دقيق للخطر – الفائدة المرجوة منه
يجب معالجة خلل الانتصاب الوظيفي بحذر عند المرضى المصابين بتشوه تشريحي بالقضيب (مثل: التروي، تليف تجويفي أو داء بيروني) أو عند المرضى الذين لديهم حالات تؤهبهم للإصابة بالفساح ( مثل فقر الدم المنجلي، ورم نقيي متعدد، أو ابيضاض الدم)
لا ينصح باستخدام فاري سترونغ مع أدوية أخرى لمعالجة خلل الانتصاب الوظيفي.
الحمل، الإرضاع والاستخدام عند الأطفال:
إن فاري سترونغ غير مخصص للاستعمال عند النساء، حديثي الولادة أو الأطفال.
لا يعرف فيما إذا كان فاردينافيل يطرح في حليب الأم.
الحمل فئة B: لا تتواجد دراسات كافية ومضبوطة عن استخدام فاردينافيل أثناء الحمل.
الاستخدام عند كبار السن:
بما أن تراكيز الفاردينافيل في البلاسما عند الذكور المسنين الذين أعمارهم 65 سنة فما فوق أعلى مما هي عليه عند الذكور الأصغر سناً (18-45) سنة، لذلك وبسبب زيادة تراكيز عند المسنين فيجب الأخذ بعين الاعتبار أن تبدأ المعالجة بجرعة 5 ملغ عند المرضى الذين أعمارهم 65 سنة فما فوق.
شروط الحفظ : تحفظ الأقراص بدرجة حرارة بين (15- 30 )°م
التعبئة :
فاري سترونغ 5-10- 20 :
4 أقراص ملبسة بالفلم
10 أقراص ملبسة بالفلم