فايت – سموك

• الفئة العلاجية
  • أدوية منع التدخين
• الشكل الصيدلاني : أقراص مديدة ملبسة بالفيلم
• التركيب : بوبروبيون هيدروكلورايد 150 ملغ/ القرص الملبس
• المادة الفعالة : بوبروبيون هيدروكلورايد

النشرة الدوائية :

الخواص :

فايت – سموك أقراص مديدة التأثير من البوبروبيون هيدروكلورايد، وهي أقراص تساعد في الإقلاع عن التدخين

إن فايت – سموك من الناحية الكيميائية غير مرتبط بالنيكوتين أو غيره من العناصر المستخدمة حالياً في معالجة الإدمان على النيكوتين .كما أنه لا ينتمي إلى مثبطات إعادة القبط الانتقائي للسيروتونين .

يعتبر البوبروبيون مثبط ضعيف نسبياً لعملية القبط العصبوني للنورايبنفرين، السيروتونين، والدوبامين وهو غير مثبط للمونو أمينو اوكسيداز(MAO) .

إن الآلية التي يعزز فيها البوبروبيون قدرة المريض على الإقلاع عن التدخين غير معروفة، و لكن من المفترض أن هذا الفعل يتم بتواسط الآليات النورإدرينالينية و\ أو الدوبامينية.

لم يسبق إعطاء البوبروبيون وريدياً للبشر لذلك فإن التوافر الحيوي المطلق لأقراص فايت – سموك مديدة التأثير عند البشر لم يتم تحديده.

تراوح التوافر الحيوي للبوبروبيون ما بين 5% و 20%.وذلك في الدراسات التي أجريت على الجرذان والكلاب

تبين أن تراكيز البلازما الأعظمية للبوبروبيون بعد إعطاء فايت – سموك فموياً لمتطوعين أصحاء قد تحققت خلال 3 ساعات، وقد بلغت قيمة التركيز البلازمي الأعظمي 91و143 نانوغرام/مل لدى تناول جرعتين مفردتين (150 ملغ) من الأقراص، أما عند تناول أقراص (150 ملغ) كل 12 ساعة فقد بلغ التركيز الأعظمي البلازمي 136 نانوغرام/مل

وتظهر الدراسات في المختبر أن البوبروبيون يرتبط بالبلاسما البشرية بنسبة 84% وذلك بتراكيز تصل إلى 200مكغ/مل

الاستطبابات :

يوصف الـ فايت – سموك  للمساعدة في الإقلاع عن التدخين .

مضادات الاستطباب :

يعتبر الـ فايت – سموك  مضاد استطباب في الحالات التالية :

• المرضى الذين يعانون من نوبات الاختلاج
• المرضى الذين يعالجون بالأدوية الحاوية على البوبروبيون، لأن خطر حدوث النوبات يعتمد على الجرعة
• المرضى الذين شخص عندهم أو شخصت سابقاً لديهم الإصابة بالنهم والقهم العصبي .
• المرضى الذين توقفوا بشكل مفاجئ عن تناول الكحول أو المسكنات الحاوية على البنزوديازبينات .
• المرضى الذين يتناولون مثبطات المونو أمينو اوكسيداز (MAOI).
• الحساسية اتجاه البوبروبيون.

التحذيرات:

يجب ألا يستخدم  فايت – سموك مع غيره من الأدوية التي يدخل البوبروبيون في تركيبها.

بما أن استخدام البوبروبيون يترافق مع خطر الإصابة بنوبات مرتبطة بالجرعة، يجب على الأطباء عدم وصف جرعة فوق 300 ملغ في اليوم للمساعدة على إيقاف التدخين.

إن خطر حدوث النوبات يتعلق أيضا باستعداد المريض، الحالة السريرية، الأدوية المشاركة والتي يجب أخذها بعين الاعتبار عند اختيار المرضى الخاضعين للمعالجة.بـ فايت – سموك.

• الجرعة الملائمة لإيقاف التدخين: يجب ألا تستخدم جرعات أعلى من 300 ملغ/اليوم.إن معدل حدوث النوبات المترافق مع استخدام جرعات من البوبروبيون مديد التأثير تصل إلى 300 ملغ/اليوم هو تقريباً 0.1% (1/1000). وقد تم تحديد هذا بشكل محتمل خلال معالجة استمرت لمدة 8 أسابيع لحوالي 3100 مريض مصاب بالاكتئاب. أوضحت البيانات المتعلقة بمستحضرات البوبروبيون فورية التأثير أن حصول النوبات كان تقريباً بمعدل 0.4 % (4/1000) لدى مرضى مصابين بالاكتئاب تم علاجهم بجرعات تتراوح بين 300 و 450 ملغ/اليوم.هذا بالإضافة إلى أن حدوث النوبات يزداد تقريباً بمعدل 10 أضعاف لجرعات تتراوح بين 450 و 600ملغ/اليوم.
• عوامل متعلقة بالمريض: وهي عوامل محتملة قد تزيد من خطر النوبات نتيجة استخدام البوبروبيون وتشمل حدوث أذية (رض) قديمة بالرأس أو نوبات سابقة، ورم دماغي، وجود تليف كبدي، واستخدام متزامن لأدوية تخفض عتبة النوبات.
• -الحالات السريرية: الحالات المترافقة مع زيادة خطر حدوث النوبات تشمل: الاستعمال المفرط للكحول،أو المنومات ( بما فيها البنزوديئازيبين) ، الإدمان على المستحضرات الأفيونية، الكوكائين أو المنبهات، استعمال منبهات (مثيرات) تباع بدون وصفة طبية، وحالات السكري التي تعالج بخافضات السكر الفموية أو الأنسولين
• -الأدوية المرافقة: مثل (مضادات الذهان، مضادات الاكتئاب، تيوفللين، ستيروئيدات جهازية)، أنظمة معالجة (مثل: التوقف المفاجئ عن استعمال البنزوديئازيبين) معروفة بأنها تخفض عتبة النوبات.

توصيات للإقلال من خطر حدوث النوبات :

• يجب ألا تتجاوز الجرعة الكلية اليومية 300 ملغ .
• إن الجرعة اليومية التي ينصح بها لمعظم المرضى هي (300 ملغ) تقسم على جرعتين (150 ملغ مرتين يومياً )
• يجب ألا تتجاوز الجرعة الواحدة 150 ملغ وذلك لتجنب حدوث قمة عالية لتركيز البوبروبيون أو مستقلباته في الجسم .

يجب أن يعطى فايت – سموك بحذر شديد للمرضى الذين لديهم إصابة مسبقة بالنوبات، رضح قحفي، أو لديهم استعداد للإصابة بالنوبات أو المرضى المعالجين بأدوية أخرى ( مثل: مضادات الذهان، مضادات الاكتئاب، التيوفللين، الستيروئيدات الجهازية) التي تخفض عتبة النوبات.

 

القصور الكبدي :

يجب أن يستعمل فايت – سموك  بحذر شديد لدى مرضى تشمع الكبد الوخيم، ويجب التقليل من الجرعة بشكل مستمر لدى هؤلاء المرضى عندما ترتفع مستويات البوبروبيون ويكون احتمال حدوث التراكم أكبر من الحد الطبيعي. كما يجب ألا تتجاوز الجرعة لديهم 150 ملغ كل يومين .

الحمل فئة B والإرضاع :

يستعمل فايت – سموك عند الأمهات الحوامل فقط عند الحاجة الضرورية، ويجب على الحوامل المدخنات الإقلاع عن التدخين باللجوء إلى المداخلة السلوكية والتربوية قبل اللجوء إلى المعالجة الدوائية. كما أن البوبروبيون ومستقلباته يفرز في حليب الأم .

الاستخدام عند الأطفال :

إن التجارب السريرية على  فايت – سموك لم تتضمن الأفراد تحت سن 18 سنة، لذلك فإن الفعالية والأمان على المدخنين الأطفال غير مثبتة. بالرغم من التحمل الجيد للدواء فإن التعرض المحدود غير كافي لتقييم أمان البوبروبيون عند الأطفال تحت سن 18 سنة .

الاستخدام عند المسنين :

أثبتت الدراسات أن المسنين معرضين لخطر تراكم البوبروبيون ومستقلباته بشكل أكبر، لأن المسنين أكثر عرضة للإصابة بهبوط وظائف الكلية لذلك يجب أخذ الحذر، ويفضل مراقبة وظائف الكلية .

التداخلات الدوائية :

يجب أن يوصف الـ  فايت – سموك بحذر شديد لدى المرضى المعالجين بمضادات الذهان، مضادات الاكتئاب، التيوفللين، الستيروئيدات الجهازية لأنها تخفض عتبة الإصابة بالنوبات .

التأثيرات الجانبية :

إن التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعاً لدى المرضى المعالجين بـ  فايت – سموك هي التهيج، جفاف الفم، أرق، ألم الرأس، شقيقة، غثيان وإقياء، رعشة .

1-على الجسم : الأعراض الشائعة ( الوهن، الحمى، الصداع ) .

2- التأثيرات القلبية الوعائية : هبوط ضغط انتصابي، تسرع قلب، توسع أوعية .

3-التأثيرات الهضمية : سوء هضم تطبل بطن، إقياء

4-الإفراز الداخلي ( الغدد الصم ): فرط سكر الدم، انخفاض سكر الدم .

5-التأثير على الدم والطرق اللمفاوية :فقر دم، زيادة أو نقصان عدد اللمفاويات، التهاب العقد اللمفاوية .

6-الاستقلاب و التغذية : وذمة، زيادة وزن، البوال السكري

7-الجهاز العصبي : تهيج، اكتئاب، انفعالية .

8-الجهاز التنفسي : التهاب رئوي

9- الجلد : التعرق، حب الشباب، جفاف الجلد .

الجرعة و طريقة الاستعمال :

الجرعة الاعتيادية للبالغين : الجرعة العظمى الموصى بها هي 300 ملغ في اليوم مقسمة إلى جرعتين 150 ملغ

• يجب البدء بجرعة مفردة يومياً 150 ملغ لمدة ثلاثة أيام ثم تزاد الجرعة لمعظم المرضى حتى الوصول إلى الجرعة العظمى .يجب أن يكون هناك فارق زمني لا يقل عن 8 ساعات بين الجرعتين المتعاقبتين.
• يجب عدم زيادة الجرعة فوق 300 mg في اليوم .
• يجب بلع القرص دون كسر أو تقسيم أو مضغ.
• يجب أن يحدد المريض يوم لإيقاف التدخين خلال أول أسبوعين من العلاج وغالباً ما يكون في الأسبوع الثاني .
• يجب على المريض البدء بالعلاج قبل أسبوع من إيقاف التدخين، حتى يتم الوصول إلى مستوى ثابت من البوبروبيون في الدم .
• يجب الاستمرار بالعلاج لمدة 7 إلى 12 أسبوعاً ، وزيادة مدة العلاج تتبع لنسبة المخاطر والفوائد العائدة على المريض .

ضبط الجرعة لمرضى قصور وظائف الكبد :يجب استخدام الـ  فايت – سموك بحذر شديد لدى مرضى تليف الكبد الحاد، و يجب ألا تتجاوز الجرعة 150 ملغ  كل يومين .

ضبط الجرعة لمرضى قصور وظائف الكلية : يجب استخدام الـ  فايت – سموك بحذر شديد لدى مرضى قصور وظائف الكلية، ويجب الانتباه إلى خفض الجرعة لديهم .

الاعتماد على الدواء واساءة استعماله:

أثبتت الدراسات التي أجريت على متطوعين طبيعيين ( لديهم تاريخ استخدام سيء للدواء) ومرضى يعانون من الاكتئاب حدوث زيادة النشاط الحركي ،تهيج، وانفعال .

أثبتت التجارب الفردية لاستخدام جرعة 400 ملغ  من فايت – سموك حدوث حالة خفيفة من النشاط االأمفيتاميني  تشبه تلك الناتجة عن المواد غير الفعالة في المورفين – بنزيدرين. إن هذه المقاييس أشارت لحدوث نشوة ومرغوبية للدواء لدى هؤلاء الأشخاص .

تبعاً للدراسات السريرية لا يمكن التنبؤ بإمكانية حدوث سوء لاستخدام الدواء، ومع ذلك فإن الدراسات على الجرعة المفردة تقترح أنه ليس من الضروري أن تسبب الجرعة اليومية الموصى بها من البوبروبيون والمعطاة بشكل جرعات مقسمة إحساس أمفيتاميني أو إدمان .

فرط الجرعة :

نادراً ما تحدث حالات وفاة لدى المرضى الذين تناولوا كمية كبيرة من أقراص البوبروبيون ذات التأثير المباشر، فقد لوحظ حدوث نوبات هياج غير مسيطر عليها، تباطؤ قلب، فشل قلب، أو توقف قلب سابق للموت عند هؤلاء المرضى

معالجة فرط الجرعة :

تأكد من تأمين طريق هوائي كاف، أكسجة، تهوية مناسبة .راقب نظم القلب وباقي المؤشرات الحيوية .كما يجب مراقبة مخطط القلب خلال 48 ساعة التالية لتناول الجرعة المفرطة.

لا يوصى بتحريض الإقياء، قد يحتاج المريض إلى غسيل معدة عن الطريق الفموي بوساطة أنبوب ذي ثقب كبير مع تأمين مسلك هوائي ، يمكن أن توصف إن حدثت مباشرة بعد تناول الجرعة أو للمرضى الذين لديهم أعراض . كما يجب إعطاء المريض الفحم النباتي .

الحفظ و التخزين :

• يحفظ في درجة حرارة الغرفة بعيداً عن الضوء.
• يحفظ بعيد عن متناول الأطفال .
• التعبئة : علبة تحتوي 30-50 قرص مديد التأثير .