-
الفئة العلاجية
- مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
- الأدوية الجلدية
- الشكل الصيدلاني : جل استحلابي
- التركيب : كل 1 غ يحوي : ديكلوفيناك دي ايتيل امونيوم 23.2 ملغ تكافئ : ديكلوفيناك صوديوم 20 ملغ
- المادة الفعالة : ديكلوفيناك صوديوم
النشرة الدوائية :
آلية التأثير:
إن الديكلوفيناك مضاد التهاب غير ستيروئيدي يملك تأثيراً مسكناً للألم ومضاداً للالتهاب وخافضاً للحرارة. ويُعد تثبيط اصطناع البروستاغلاندين الآلية الرئيسية التي يعمل بها الديكلوفيناك.
إن هذا الدواء عبارة عن مستحضر مضاد للالتهاب ومسكن للألم معدّ للتطبيق الموضعي. في حالات الالتهاب والألم الناتج عن الروماتيزم أو الرضوح يساعد هذا المستحضرعلى تخفيف الألم والتورّم ويقلل الزمن اللازم لاستعادة الوظيفة الطبيعية.
ونتيجة الأساس المائي-الكحولي الموجود في الجل فإنه يملك تأثيراً مبرداً أيضاً.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص:
إن كمية الديكلوفيناك الممتصة عبر الجلد تتناسب مع حجم المنطقة التي تتم معالجتها، ويعتمد ذلك على كل من الجرعة الكلية المطبقة ودرجة إماهة الجلد. بعد التطبيق الموضعي على حوالي 400 سم2 من الجلد كان مدى التعرض الجهازي المقدر بواسطة التراكيز البلازمية لهذا الدواء (تطبيق مرتين/اليوم) مكافئاً لجل الديكلوفيناك 1.16% (تطبيق 4 مرات/اليوم). إن التوافر الحيوي النسبي للديكلوفيناك (نسبة المساحة تحت المنحني) في هذا المستحضر مقارنة بالمضغوطات هي 4.5 % في اليوم السابع (بالنسبة لجرعة مكافئة من ديكلوفيناك الصوديوم). لا يتأثر الامتصاص بالرطوبة واللصاقات النفوذة للبخار.
التوزع:
تم قياس تراكيز الديكلوفيناك في البلازما والنسيج الزليلي والسائل الزليلي بعد التطبيق الموضعي للديكلوفيناك على مفاصل الأيدي والركبة. كانت التراكيز البلازمية الأعظمية حوالي 100 مرة أقل من نظيرتها عند الإعطاء الفموي لنفس الكمية من الديكلوفيناك. إن 99.7% من الديكلوفيناك يرتبط ببروتينات المصل، وبشكل رئيسي بالألبومين (99.4%). يخترق الديكلوفيناك المناطق المصابة بالالتهاب ويتوزع ويستقر بشكل أكثر تفضيلاً في الأنسجة العميقة الملتهبة كالمفاصل، حيث وجد هناك بتراكيز تصل إلى أكثر بـ 20 مرة مقارنة بتلك التي في البلازما.
الاستقلاب:
تتضمن عملية استقلاب الديكلوفيناك بشكل جزئي عملية اقتران غلوكوروني مع الجزيئة الأصلية، لكن تتضمن بشكل رئيسي عمليات وحيدة ومتعددة من إضافة هيدروكسيل تؤدي إلى تشكل العديد من المستقلبات الفينولية التي يتحول معظمها إلى مقترنات غلوكورونيدية. إن اثنين من المستقلبات الفينولية فعالة بيولوجياً إنما بقدر أقل من الديكلوفيناك.
الإطراح:
إن التصفية الجهازية الكلية للديكلوفيناك من البلازما هي 263 ± 56 مل/د. إن العمر النصفي الانتهائي في البلازما هو 1-2 ساعة. تملك أربع مستقلبات للديكلوفيناك، بما فيها المستقلبين الفعالين، عمراً نصفياً قصيراً في البلازما يقدر بـ 1-3 ساعات. أحد المستقلبات المسمى 3′- هيدروكسي 4′-ميتوكسي- ديكلوفيناك يملك عمراً نصفياً قصيراً لكنه غير فعال نظرياً. يتم طرح الديكلوفيناك ومستقلباته في البول.
الاستطبابات:
للتخفيف الموضعي من الألم والالتهاب في حالات:
- رضوح الأوتار والأربطة والعضلات والمفاصل كالناتجة عن الانثناء والإجهاد والكدمات.
الحالات الموضعية من روماتيزم النسج الرخوة. –
مضادات الاستطباب:
- المرضى المصابين بالربو المزمن أو غير المزمن الذين تتحرض لديهم هجمات الربو أو الشرى أو التهاب الأنف الحاد بواسطة الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
- فرط الحساسية للديكلوفيناك أو الأسيتيل ساليسيليك أسيد أو الأدوية الأخرى المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية.
- فرط الحساسية لأي من مكونات الجل.
- الاستعمال المتزامن مع المستحضرات الأخرى التي تحوي الديكلوفيناك.
- الاستعمال المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الفموية.
- الاستعمال خلال الثلث الأخير من الحمل.
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستعمال:
لا يمكن استثناء احتمال ظهور التأثيرات الجانبية الجهازية الناتجة عن تطبيق هذا المستحضر في حال استخدامه على مناطق كبيرة من الجلد وخلال فترة طويلة.
يجب أن يتم تطبيق هذا المستحضر فقط على الجلد السليم غير المتضرر وليس على الجروح أو الإصابات المفتوحة. ويجب أن يستعمل بإطباق على المنطقة المطبق عليها. كما يجب ألا يسمح للمستحضر بالتلامس مع العين أو الأنسجة المخاطية ويجب ألا يُؤخذ أبداً عن طريق الفم.
بالنسبة للمرضى الذين يملكون تاريخاً مرضياً من القرحة الهضمية أو إصابة حالية بها فقد تم الإبلاغ عن احتمالية الإصابة بنزف معدي معوي لدى أولئك المرضى الذين يملكون تاريخاً واضحاً من الإصابة بهذه الحالة في بعض الأفراد.
وكما كل الأدوية الأخرى التي تثبط فعالية الإنزيم المصنع للبروستاغلاندين فإن فعالية الديكلوفيناك ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى قد تحرض التشنج القصبي في حال إعطاءها لمرضى يعانون من الربو القصبي أو لديهم تاريخ مرضي سابق للإصابة به. يجب إيقاف المعالجة في حال ظهور طفح جلدي بعد تطبيق المستحضر.
يحتوي هذا المستحضر على البروبيلين غليكول والذي بدوره قد يسبب تخريشاً جلدياً موضعياً لدى بعض الأشخاص. يحتوي أيضاً على بوتيل هيدروكسي تولوين والذي قد يسبب رد فعل جلدي موضعي (التهاب جلد تماسي) أو تخريش للعيون والنسج المخاطية.
التداخلات الدوائية:
إن الامتصاص الجهازي للديكلوفيناك الناتج عن التطبيق الموضعي صغير جداً ولم يتم الإبلاغ عن وجود تداخلات دوائية مع هذا المستحضر.
الحمل:
يجب ألا يُعطى الديكلوفيناك خلال الثلث الأول والثاني من الحمل إلا في حالة الضرورة. في حال استخدام الديكلوفيناك من قبل امرأة ترغب بالحمل أو خلال الثلث الأول والثاني من الحمل يجب أن تبقى الجرعة منخفضة خلال فترة المعالجة قدر الإمكان.
خلال الثلث الثالث من الحمل فإن كل مثبطات اصطناع البروستاغلاندين قد تعرّض الجنين إلى:
- سمية قلبية رئوية (انغلاق مبكر للقناة الشريانية وارتفاع ضغط رئوي).
- اضطراب كلوي مما قد يؤدي إلى فشل كلوي مترافق مع قلة السائل السلوي.
وقد يعرض الأم والمولود حديثاً في نهاية الحمل إلى:
- احتمال زيادة فترة النزف، هذا التأثير المضاد لتكدس الصفيحات قد يحدث حتى بجرعات منخفضة.
- تثبيط التقلصات الرحمية مما يؤدي إلى تأخير أو زيادة فترة المخاض.
بالنتيجة، يعد الديكلوفيناك مضاد استطباب خلال الثلث الثالث من الحمل.
الإرضاع:
ككل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى فإن الديكلوفيناك يعبر إلى حليب الثدي بكميات صغيرة. على كل حال فإنه من غير المتوقع للجرعات العلاجية من هذا المستحضر أن تملك تأثيراً على الرضيع. ونتيجة قلة عدد الدراسات المضبوطة لدى النساء المرضعات يجب عدم تناول المستحضر إلا تحت إشراف طبيب. تحت هذه الظروف يجب عدم تطبيق المستحضر على ثديي الأم المرضع ولا على أي منطقة جلدية كبيرة لفترة طويلة من الزمن.
التأثيرات الجانبية:
تتضمن التأثيرات غير المرغوبة رد فعل جلدي خفيف وعابر في موقع التطبيق. في حالات نادرة للغاية قد تحدث تفاعلات تحسسية.
طفح بثري ،فرط تحسس (يتضمن ذلك شرى)، وذمة وعائية، الربو، التهاب الجلد (بما فيها التهاب الجلد التماسي)، الطفح، حمامى، إكزيما، حكة،التهاب الجلد الفقاعي، حساسية ضوئية.
الجرعة و طريقة الاستعمال:
البالغين والأطفال بعمر 14 فما فوق: يجب تطبيق الجل مع الفرك بلطف على الجلد. اعتماداً على حجم المنطقة المصابة التي يجب معالجتها فإنه يجب تطبيق 2-4 غرام (كتلة بشكل دائري بقطر حوالي 2-2.5 سم) مرتين يومياً (يفضل صباحاً ومساءً). إن الجرعة العظمى اليومية هي 8 غرام. بالتالي فإن الجرعة الأسبوعية العظمى هي 56 غرام.
يمكن استخدام الجل حتى 14 يوماً تحت إشراف الصيدلاني.
بعد التطبيق يجب غسل اليدين إلا في حال كانتا هما المنطقة المرغوب بمعالجتها.
في حال عدم تحسن الأعراض في اليوم السابع، أو في حال ازديادها سوءاً خلال الأيام السبعة الأولى ينصح حينها باستشارة الطبيب. يجب عدم استخدام المستحضر لفترة تزيد عن 14 يوماً إلا في حال نصح الطبيب بذلك.
الاستعمال لدى كبار السن: يمكن استخدام الجرعة الاعتيادية لدى البالغين.
الأطفال والمراهقين: لا يوجد معلومات كافية حول الفعالية والأمان لدى الأطفال والمراهقين دون 14 عاماً. لدى الأطفال بعمر 14 عاماً وأكبر وفي حال كان هناك حاجة لاستخدام المستحضر لأكثر من 7 أيام لتخفيف الألم أو في حال زيادة الأعراض سوءاً ينصح المريض/أهل الطفل باستشارة الطبيب.
فرط الجرعة:
إن الامتصاص الجهازي للديكلوفيناك الموضعي من غير المتحمل أن يسبب فرط جرعة.
رغم ذلك فإنه يمكن توقع حدوث تأثيرات جانبية في حال تناول المستحضر بشكل غير مقصود (مثلاً كل أنبوب 50 غ يحوي ما يعادل 1 غ من ديكلوفيناك الصوديوم).
في حال تناوله بشكل غير مقصود وحدوث تأثيرات جهازية جانبية واضحة يجب القيام بالإجراءات العلاجية المستخدمة عادةً لعلاج التسمم بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يجب الأخذ بعين الاعتبار القيام بغسيل معدي واستعمال الفحم الفعال خصوصاً خلال فترة قصيرة من تناوله.
شروط الحفظ : يحفظ بدرجة حرارة لا تتجاوز الـ 30 ˚م.
التعبئة: 30-50غ