ليدوكائين ميديكو 1%

• الفئة العلاجية
  • المحاليل
  • أدوية تخدير موضعية
  • أدوية التخدير
• الشكل الصيدلاني : محاليل للحقن
• التركيب : ليدوكائين هيدروكلورايد 10 ملغ/1 مل
• المادة الفعالة : ليدوكائين هيدروكلورايد

النشرة الدوائية :

الحرائك الدوائية :

يتم امتصاص الليدوكائين من مواضع الحقن بما فيها العضلات

يرتبط الليدوكائين بالبروتينات المصلية

يجتاز الليدوكائين الحاجز الدماغي والحاجز المشيمي.

يستقلب الليدوكائين في الكبد

يحدث استقلاب آخر وتطرح المستقلبات في البول مع أقل من 10% من الليدوكائين غير متغيرة.

يبلغ العمر النصفي الاطراحي لليدوكائين بعد حقنه وريديا″ 1-2 ساعة ولكن قد يطول لدى المرضى المصابين باختلال كبدي

الاستطبابات:

الليدوكائين مخدر موضعي من زمرة الأميدات. تستخدم حقن الليدوكائين هيدروكلورايد في التخدير بالارتشاح، والتخدير الوريدي الموضعي والحصار العصبي.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية المعروفة للمخدرات الموضعية من النوع الأميدي.

• الحصار القلبي التام
• نقص حجم الدم

تحذيرات الاستعمال :

يجب استخدام الليدوكائين فقط من قبل الأشخاص ذوي الخبرة بالانعاش.

ﺇن وسائل ونجهيزات الانعاش يجب أن تكون متوفرة عند اعطاء المخدرات الموضعية .

كما هو الحال بالنسبة للمخدرات الموضعية فـﺇن الليدوكائين يجب أن يستخدم بحذر لدى  :

مرضى الصرع، الوهن العضلي الوبيل، الفشل القلبي الاحتقاني،بطء قلب أو االتثبيط التنفسي ، بما فيها العوامل المعروفة بالتداخل مع الليدوكائين أما من حيث زيادة توافره أو تأثيرات اضافية مثل الفينيتوئين أو اطالة زمن الاطراح مثل القصور الكبدي أو الكلوي حيث تتراكم مستقلبات الليدوكائين.

قد ينخفض تأثير المخدرات الموضعية اذا أعطيت الحقنة في منطقة ملتهبة أو مصابة بالانتان .

قد يزيد اعطاء الليدوكائين عضليا˝ من تراكيز فوسفوكيناز الكرياتينين والذي قد يتداخل مع تشخيص احتشاء عضلة القلب الحاد.

وقد تبين أن الليدوكائين قد يسبب البُرْفيرِيَّة عند الحيونات ولذلك يجب تجنب استخدامه لدى الشخاص المصابين بالبُرْفيرِيَّة.

إن نقص بوتاسيوم الدم ونقص الأكسجة واضطراب التوازن الحمضي – الأساسي يجب أن تصحح قبل البدء باعطاء الليدوكائين وريديا˝ .

قد تسبب بعض الحاصرات العصبية المركزية تثبيط قلبي وعائي، وخاصة في وجود نقص حجم الدم، ولذلك فان تخدير فوق الجافية يجب أن يتم بحذر لدى المرضى المصابين باضطراب في الوظيفة القلبية الوعائية.

قد يسبب أحيانا الاحصار حول عنق الرحم بطء قلب أوتسرع قلب جنيني ومن الضروري مراقبة سرعة القلب عند الجنين.

ﺇن الحقن في منطقة الرأس والعنق قد يحدث سهوا˝ في شريان مما يسبب أعراضا˝ دماغية حتى بجرعات منخفضة.

نادرا˝ ما تصل الحقن خلف المقلة ﺇلى الحيز القحفي تحت العنكبوتي، مسببة ارتكاسات خطيرة تشمل وهط قلبي وعائي، انقطاع النفس، اختلاجات وعمى مؤقت.

ﺇن حقن المخدرات الموضعية في المنطقة المحيطة بالمقلة وخلف المقلة يشكلل خطرا˝ بنسبة قليلة  لحصول خلل وظيفي حركي دائم للعين.

وتكون الأسباب الرئيسية هي الرض و/أو التأثيرات السمية الموضعية على العضلات و / أو الأعصاب.

ﺇن شدة الارتكاسات في الأنسجة مرتبطة بدرجة الرض، تركيز المخدر الموضعي ومدة تعرض الأنسجة للمخدر الموضعي. لهذا السبب يجب استخدام التركيز والجرعة الأدنى الفعالة من المخدرات الموضعية.

لا ينصح باستخدام حقن الليدوكائين لدى حديثي الولادة. ان التركيز الأمثل لليدوكائين في البلاسما لدى هذه وذلك لتجنب حدوث السمية كالتشنجات واضطرابات النظم غير معروفة.

الحمل :

بالرغم من أن الدراسات على الحيوانات لم تظهر أي أذى على الجنين، فان الليدوكائين يعبر المشيمة  وينبغي عدم اعطائه للمرأة الحامل الا اذا كانت الفوائد المرجوة تفوق الخطر.

يجتاز الليدوكائين الحاجز المشيمي بعد اعطائه فوق الجافية أو وريديا للأم

الارضاع :

تطرح كميات قليلة ممن الليدوكائين في حليب الأم ويجب الأخذ بعين الاعتبار احتمالية حدوث ارتكاسات تحسسية لدى الرضيع لدى اعطاء الليدوكائين للأم المرضع

التأثيرات على القدرة على قيادة السيارة واستعمال الآليات :

بما أن التخدير يؤثر على مناطق من الجسم لها دور في القدرة على القيادة وتشغيل الآليات فيجب أن بنصح المريض بتجنب ممارسة هذه الأعمال حتى العودة للحالة الطبيعية

التأثيرات الجانبية :

كما هو الحال بالنسبة للمخدرات الموضعية الأخرى فإن التأثيرات الجانبية للليدوكائين نادرة وعادة ما تحدث بسبب ارتفاع تراكيزه في البلاسما الناتج عن الحقن غير المقصود داخل الأوعية، جرعة زائدة أو الامتصاص السريع من المناطق الغنية بالأوعية، أو قد تنتج عن فرط الحساسية، التحسس الذاتي أو نقص التحمل لدى المريض.

ﺇن السمية الجهازية تشمل الجهاز العصبي المركزي و /أو الجهاز القلبي الوعائي.

اضطرابات الجهاز المناعي :ارتكاسات فرط الحساسية (تحسس أو ارتكاسات تأقية، صدمة تأقية)

ﺇن اجراء اختبار التحسس الجلدي للليدوكائين لا بمكن الاعتماد عليه

اضطرابات عصبية ونفسية :تشمل العلامات العصبية للسمية الجهازية دوار، عصبية، ارتعاش، مَذَل حول الفم، خدراللسان، نعاس، اختلاج، غيبوبة.

اضطرابات عينية:قد تكون كل من الرؤية المشوشة، ازدواج الرؤيا و الكُمْنَة (عمى من منشأ خارج العَين) علامات لسمية الليدوكائين.

قد تكون الكُمْنَة ثنائية الجانب ناتجة عن الحقن غير المقصود لغمد العصب البصري أثناء الاجراءات العينية.

تم الابلاغ عن حدوث التهاب حجاجي و ازدواج بالرؤيا بعد تخدير خلف أو حول المقلة.

اضطرابات الأذن والأذن الباطنة :طنين، احتداد السمع .

اضطرابات قلبية ووعائية :ان الارتكاسات القلبية الوعائية مثبطة وقد تظهر كهبوط بالضغط، بطء بالقلب، تثبيط قلبي، اضطراب نظم قلبي وربما توقف القلب أو وهط دوراني.

اضطرابات تنفسية وصدرية :بحة بالصوت ، تشنج قصبي، تثبيط تنفسي، توقف التنفس.

اضطرابات معدية معوية :غثيان، اقياء

اضطرابات الجلد والأنسجة :طفح، شري، وذمة وعائية، وذمة بالوجه

التداخلات الدوائية :

إن استخدام الأدرينالين بالتزامن مع الليدوكائين قد ينقص الامتصاص الوعائي، ويزيد بشدة خطر تسرع القلب البطيني و الرجفان اذا تم حقنه وريديا بطريق الخطأ.

ﺇن الدوبامين  و 5 هيدروكسي تريبتامين تنقص من عتبة الاختلاج للليدوكائين.

من المحتمل أن تكون المخدرات محفزة للاختلاج وهذا يؤيد الدليل بأن الليدوكائين ينقص من عتبة النوبات للفينتانيل لدى الانسان.

قد تنقص مضادات القيئ الأفيونية  والتي تستعمل لتهدئة الأطفال من عتبة الاختلاج للليدوكائين وبالتالي تزيد من التاثير المثبط للجملة العصبية المركزية.

يثبط كل من السيميتيدين والبروبرانولول فعالية الأنزيم الـصُغْروري، وبالتالي تزيد من سمية الليدوكائين إذا تم اعطاؤه بالتزامن مع هذه الأدوية، مما يتطلب انقاص جرعة الليدوكائين.

يسبب الرانيتيدين انخفاضا ضئيلا في التصفية الكلوية. كما يزيد من التراكيز المصلية من الليدوكائين لدى استخدام المضادات الفيروسية ( أمبرينافير، أتازانافير، دارونافير، لوبينافير)

ﺇن نقص بوتاسيوم الدم الذي تسببه المدرات قد يناهض تأثير الليدوكائين اذا ما تم استعمالها بالتزامن .

تم  الابلاغ  عن حدوث وهط قلبي وعائي بعد استعمال بوبيفاكائين (bupivacaine) لدى المرضى المعالجين بالفيراباميل وتيمولول، ﺇن الليدوكائين قريب من الـبوبيفاكائين.

يجب استخدام الليدوكائين بحذر لدى المرضى الذين يتلقون مخدرات موضعية أو عوامل مرتبطة بنيويا˝ بالمخدرات الموضعية من زمرة الأميدات (الأدوية المضادة لاضطراب النظم مثل الميكسيليتين) ، لأن التأثيرات الجهازية السمية مضافة.

بالرغم من أن الدراسات حول التداخلات الدوائية بين الليدوكائين والأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة III لم تنجز بعد ﺇلا أنه من الضروري توخي الحذر.

من الممكن وجود خطورة متزايدة لحدوث اضطراب نظم بطيني لدى المرضى الذين يعالجون بنفس الوقت بكل من :مضادات الذهان والتي تزيد أو قد تزيد من فترات الـ QT ( بيموزيد، سيرتيندول، أولانزابين، كيوتيابين، زوتيبين) ، برينيلامين، أدرينالين ( اذا ما تم حقنه وريديا˝ بطريق الخطأ) أو ضواد الـ 5HT3 ( تروبيسيترون، دولاسيترون).

ﺇن الاستخدام المتزامن لـ كوينوبريستين / دالفوبريستين قد يزيد من مستويات الليدوكائين يتبعها زيادة بخطر الاصابة بـاضطراب نظم بطيني ولذلك ينبغي تجنبها.

قد يزداد خطر حدوث حصار عضلي عصبي مديد لدى المرضى المعالجين بنفس الوقت بالمرخيات العضلية ( سوكساميثونيوم)

الجرعة وطريقة الاستعمال:

تتفاوت طريقة اعطاء الليدوكائين وفقا للاجراءات (تخدير ارشاحي، تخدير موضعي وريدي أو تخدير العصب).

يجب تعديل الجرعة وفقا˝ لاستجابة المريض وموقع الاعطاء.

يجب اعطاء التركيز الأدنى والجرعة الأقل للحصول على التأثير المطلوب

يوضح الجدول التالي التراكيز، الحجوم وجرعات الليدوكائين هيدروكلورايد لأنماط متنوعة من الاعطاء لدى البالغين الأصحاء.

نوع الحصار	التركيز ملغ/مل	الجرعة مل	الجرعة ملغ
ارتشاح موضعي	5 10	1 – 60 0.5 – 30	5 – 300 5 – 300
الأعصاب المحيطية (طرف علوي)	10	1 -10	10 – 100
الضَّفيرَةُ العَضُدِيَّة	10	30	300
وركي	10 -15	15 – 20
3 بـ 1	10 -15	30
العصب الصافن	10 -15	10
الحصار الأربي	5
التخدير الموضعي الوريدي	5	10 – 40	50 – 200

يتطلب المرضى الكبار بالسن أو الضعاف جرعات أقل تتناسب مع العمر والحالة الفيزيائية

الأطفال : يمكن استخدام محلول 1% أو 2% ويجب ألا تتجاوز الجرعة العظمى 5 ملغ / كغ (ليدوكائين لوحده) أو 7 ملغ / كغ  [ (ليدوكائين مع أدرينالين) ايبينفرين]

فرط الجرعة :

أعراض السمية الجهازية الحادة :

تتجلى سمية الجهاز العصبي المركزي بأعراض ذات شدة متزايدة.

قد يظهر لدى المرضى مَبْدَئِيًّا مذل حول الفم، اخدرار اللسان، صداع خفيف، طنين.

تعتبر الاضطرابات البصرية والارتعاشات العضلية أو انتفاض العضلات أكثر خطورة وتسبق بدء حدوث الاختلاجات العامة

عادة ما يتبعها فقدان للوعي واختلاجات والتي قد تستمر من عدة ثواني الى عدة دقائق.

نَقْصُ التَّأَكْسُج و فَرْطُ ثاني أُوكسيدِ الكَرْبونِ في الدَّم تحدث بسرعة بعد الاختلاجات نظرا لزيادة النشاط العضلي، معا″ مع تداخل التنفس الطبيعي  وفقدان الـمَسْلَكٌ الهَوائِيّ.

قد يحدث في الحالات الشديدة انْقِطاعُ النَفَس . يزيد الحماض من التأثيرات السمية للمخدرات الموضعية.

قد تلاحظ تأثيرات على الجهاز القلبي الوعائي وذلك في الحالات الشديدة.

من الممكن حدوث كل من اِنْخِفاضُ الضَّغْط ، بُطْءُ القَلْب، اضْطِرابُ النَّظْم وتوقف القلب كنتيجة للتراكيز الجهازية العالية، مع احتمال حدوث الوفاة.

يحدث الشفاء كنتيجة لاعادة توزع المخدر الموضعي من الجهاز العصبي المركزي والاستقلاب وقد يكون سريعا الا اذا تم حقن كميات كبيرة من الدواء.

معالجة السمية الحادة :

يجب ايقاف حقن المخدر الموضعي فورا في حال ظهور علامات السمية الجهازية الحادة.

وقد تتطلب العلاج في حال حدوث اختلاجات وتثبيط الجهاز العصبي المركزي

أهمية التحال مهملة في معالجة فرط الجرعة الحادة في الليدوكائين.

شرط التخزين: تحفظ بدرجة حرارة لا تتجاوز الـ 25 ˚م

التعبئة : عبوة كرتونية تحوي على 25 أمبولة بلاستيكية من البولي ايتيلين